2) сальбутамол
3) формотерол (+)
4) орципреналин
Формотерол относится к длительно действующим селективным β2-адреномиметикам (LABA). Стимуляция β2-адренорецепторов гладкомышечных клеток бронхов активирует аденилатциклазу через Gs-белок, повышает внутриклеточную концентрацию циклического АМФ и вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры. Это приводит к бронходилатации и уменьшению симптомов бронхиальной обструкции.
Продолжительность бронхолитического эффекта формотерола обычно составляет около 12 часов и более, что позволяет применять его в режиме поддерживающей терапии. Для препарата характерно также относительно быстрое начало действия — обычно в течение нескольких минут, однако длительность эффекта отличает его от короткодействующих β2-агонистов. Сальбутамол, тербуталин и орципреналин относятся преимущественно к короткодействующим средствам и используются главным образом для быстрого купирования бронхоспазма.
| Препарат или группа | Селективность | Продолжительность действия | Основная клинико-фармакологическая характеристика |
|---|---|---|---|
| Формотерол | Преимущественно β2 | Длительная, около 12 часов и более | Поддерживающая бронхолитическая терапия; быстрое начало действия, применяется также в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом |
| Сальбутамол | Селективный β2 | Короткая, обычно 4–6 часов | Препарат для купирования приступа бронхоспазма и эпизодических симптомов бронхиальной обструкции |
| Тербуталин | Селективный β2 | Короткая, обычно 4–6 часов | Короткодействующий бронходилататор; используется преимущественно для симптоматического облегчения дыхания |
| Орципреналин | Неселективное или менее селективное β-адренергическое действие | Короткая | Менее предпочтителен из-за большей вероятности системных β1— и β2-опосредованных нежелательных реакций |
| Короткодействующие β2-агонисты (SABA) | Преимущественно β2 | До 4–6 часов | Быстрое купирование бронхоспазма, но недостаточная продолжительность для длительного контроля заболевания |
| Длительнодействующие β2-агонисты (LABA) | Преимущественно β2 | Около 12 часов и более | Поддерживающее лечение; при бронхиальной астме не применяются в качестве монотерапии, а назначаются совместно с ингаляционным глюкокортикостероидом |
Таким образом, правильный выбор определяется сочетанием селективности к β2-рецепторам и продолжительного бронхолитического действия. Формотерол уменьшает бронхиальное сопротивление за счёт расслабления гладкой мускулатуры дыхательных путей. При чрезмерной стимуляции β2-рецепторов возможны тремор, тахикардия, нервозность и гипокалиемия, поэтому препарат применяют в рекомендованных дозах и с учётом клинической ситуации.