2) бутамират
3) пентоксиверин
4) налбуфин
Кодеин — природный алкалоид опия, метилморфин, относящийся к опиоидным наркотическим анальгетикам. Он преимущественно активирует μ-опиоидные рецепторы центральной нервной системы, снижая возбудимость кашлевого центра и повышая порог кашлевого рефлекса. Дополнительный вклад в действие может вносить его биотрансформация в морфин с участием CYP2D6. Поэтому кодеин обладает одновременно противокашлевым и анальгезирующим эффектами.
Препарат применяют преимущественно при сухом, мучительном, непродуктивном кашле, когда подавление кашлевого рефлекса клинически оправдано. Для кодеина характерны риски сонливости, запора, лекарственной зависимости и угнетения дыхания, особенно при сочетании с алкоголем, бензодиазепинами и другими депрессантами центральной нервной системы; его применение у детей и кормящих женщин ограничено. Бутамират и пентоксиверин являются ненаркотическими противокашлевыми средствами центрального действия, а налбуфин — опиоидным анальгетиком смешанного типа, который не используется как стандартное противокашлевое средство.
| Препарат или группа | Фармакологическая классификация | Основной механизм | Роль при кашле | Отличительный признак |
|---|---|---|---|---|
| Кодеин | Опиоидный наркотический анальгетик | Активация μ-рецепторов и угнетение кашлевого центра | Противокашлевое средство при сухом непродуктивном кашле | Сочетает противокашлевое и анальгезирующее действие; возможны зависимость и угнетение дыхания |
| Бутамират | Ненаркотическое противокашлевое средство центрального действия | Снижение активности кашлевого рефлекса без стимуляции опиоидных рецепторов | Симптоматическая терапия сухого кашля | Не обладает опиоидным анальгезирующим действием |
| Пентоксиверин | Ненаркотическое противокашлевое средство | Центральное подавление кашлевого рефлекса | Применяется при раздражающем непродуктивном кашле | Не относится к наркотическим анальгетикам |
| Налбуфин | Опиоидный анальгетик смешанного типа | Агонизм κ-рецепторов и антагонизм либо частичный антагонизм μ-рецепторов | Анальгезия, а не стандартная противокашлевая терапия | Не является препаратом выбора для подавления кашля |
| Сухой непродуктивный кашель | Показание к осторожному применению противокашлевых средств | Снижение патологически повышенной активности кашлевого рефлекса | Возможна симптоматическая терапия кодеином или ненаркотическими препаратами | Перед назначением необходимо исключить опасную причину кашля |
| Влажный продуктивный кашель | Состояние, при котором подавление кашля обычно нежелательно | Кашель обеспечивает удаление бронхиального секрета | Предпочтительны лечение причины и улучшение дренажа дыхательных путей | Противокашлевые опиоиды могут способствовать задержке мокроты |
Ключевым критерием выбора кодеина является сочетание опиоидной рецепторной активности с доказанным центральным противокашлевым эффектом. При продуктивном кашле его назначение требует особой осторожности, поскольку подавление кашлевого рефлекса может ухудшить эвакуацию секрета. В современной практике кодеин используют ограниченно, после оценки риска угнетения дыхания, лекарственных взаимодействий и зависимости.