2) монобактамы
3) фторхинолоны
4) цефалоспорины
Тигециклин относится к группе глицилциклинов — полусинтетических производных тетрациклинов. Поэтому отмеченный вариант является правильным. Препарат связывается с 30S-субъединицей рибосомы и препятствует присоединению аминоацил-тРНК к рибосомальному комплексу, подавляя синтез белка; действие преимущественно бактериостатическое.
Глицилциклины сохраняют активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов и ряда атипичных возбудителей, включая штаммы с механизмами устойчивости к тетрациклинам. Тигециклин применяют главным образом при осложнённых инфекциях кожи и мягких тканей, осложнённых внутрибрюшных инфекциях и некоторых случаях внебольничной пневмонии. Низкие концентрации препарата в крови ограничивают его использование для лечения бактериемии; отсутствует надёжная активность против Pseudomonas aeruginosa, а также обычно против Proteus, Providencia и Morganella.
| Группа | Основной механизм действия | Характерные особенности | Отличие от тигециклина |
|---|---|---|---|
| Глицилциклины | Связывание с 30S-субъединицей рибосомы и блокада синтеза белка | Тигециклин; широкий спектр, включая анаэробы и часть резистентных грамположительных возбудителей | Правильная классификационная принадлежность препарата |
| Тетрациклины | Обратимое связывание с 30S-субъединицей рибосомы | Бактериостатическое действие; возможна устойчивость за счёт эффлюкса и защиты рибосом | Тигециклин является структурно модифицированным производным тетрациклинов |
| Монобактамы | Ингибирование синтеза клеточной стенки через связывание с пенициллин-связывающими белками | Азтреонам активен преимущественно против аэробных грамотрицательных бактерий | Не относятся к ингибиторам синтеза белка и не являются группой тигециклина |
| Фторхинолоны | Ингибирование ДНК-гиразы и топоизомеразы IV | Бактерицидное действие; активность зависит от конкретного препарата и возбудителя | Мишенью служат ферменты репликации ДНК, а не рибосома |
| Цефалоспорины | Блокада транспептидации и синтеза пептидогликана клеточной стенки | β-лактамные антибиотики с различным спектром по поколениям | Имеют β-лактамное кольцо и принципиально иной механизм действия |
| Ограничения применения тигециклина | Связаны преимущественно с фармакокинетикой и спектром активности | Низкая концентрация в плазме; возможны тошнота и рвота; не предназначен для лечения большинства инфекций мочевых путей | Выбор препарата требует учёта локализации инфекции, чувствительности возбудителя и риска бактериемии |
Тигециклин не следует отождествлять с макролидами, β-лактамами или фторхинолонами, поскольку его мишенью является бактериальная рибосома. При выборе терапии необходимо ориентироваться на локализацию инфекции и результаты микробиологического исследования. При подозрении на бактериемию предпочтительны антибиотики, обеспечивающие достаточную концентрацию в крови. Назначение тигециклина должно учитывать профиль резистентности возбудителя и клинические ограничения препарата.