↑ Вверх ↓ Вниз

К блокаторам тирозиназы относят кислоту (ответ на вопрос)

К БЛОКАТОРАМ ТИРОЗИНАЗЫ ОТНОСЯТ КИСЛОТУ
1) азелаиновую (+)
2) яблочную
3) трихлоруксусную
4) лимонную

Азелаиновая кислота относится к средствам, подавляющим меланогенез за счёт ингибирования тирозиназы — ключевого фермента синтеза меланина. Она препятствует превращению тирозина в промежуточные продукты, включая ДОФА, и тем самым уменьшает образование эумеланина и феомеланина. Дополнительное значение имеют противовоспалительное действие и избирательное влияние на гиперактивные меланоциты, что особенно важно при поствоспалительной гиперпигментации и мелазме.

В отличие от азелаиновой кислоты, яблочная и лимонная кислоты преимущественно относятся к альфа-гидроксикислотам и применяются главным образом для ослабления связей между корнеоцитами, ускорения десквамации и выравнивания рельефа кожи. Трихлоруксусная кислота вызывает контролируемую коагуляцию белков и химическое повреждение эпидермиса и дермы в зависимости от концентрации, то есть действует как средство химического пилинга, а не как селективный блокатор тирозиназы. Поэтому именно азелаиновая кислота соответствует фармакологической группе прямых ингибиторов меланогенеза.

ВеществоФармакологическая группаОсновной механизмРоль в коррекции гиперпигментации
Азелаиновая кислотаИнгибитор тирозиназы, противовоспалительное средствоСнижает активность тирозиназы и интенсивность меланогенеза, преимущественно в гиперактивных меланоцитахПрименяется при мелазме и поствоспалительной гиперпигментации; обладает благоприятным профилем безопасности
ГидрохинонПрямой ингибитор меланогенезаПодавляет тирозиназу и нарушает образование меланина; при длительном применении требует медицинского контроляЭффективен при выраженной гиперпигментации, но связан с риском раздражения и экзогенного охроноза
Койевая кислотаХелатор меди, ингибитор тирозиназыСвязывает медь в активном центре тирозиназы и уменьшает её ферментативную активностьИспользуется в осветляющих косметических средствах, нередко в комбинациях
Яблочная кислотаАльфа-гидроксикислотаОслабляет межклеточные связи в роговом слое и стимулирует десквамациюСпособствует осветлению преимущественно за счёт обновления эпидермиса, без специфической блокады тирозиназы
Лимонная кислотаАльфа-гидроксикислота, компонент поверхностных пилинговСнижает сцепление корнеоцитов и ускоряет удаление меланина из поверхностных слоёв эпидермисаПрименяется для поверхностного выравнивания тона кожи; выраженность эффекта зависит от концентрации и pH
Трихлоруксусная кислотаСредство химического пилингаВызывает коагуляцию белков и контролируемое повреждение кожи с последующей регенерациейМожет уменьшать поверхностную пигментацию, но не является селективным ингибитором тирозиназы

Коррекция гиперпигментации требует не только подавления синтеза меланина, но и обязательной фотозащиты с использованием средств широкого спектра действия. При мелазме азелаиновая кислота может назначаться длительными курсами, поскольку риск поствоспалительного усиления пигментации у неё ниже, чем у агрессивных пилингов. Выбор концентрации и сочетаний с другими осветляющими средствами зависит от типа гиперпигментации, фототипа кожи и выраженности раздражения. При внезапной или атипичной пигментации необходима дерматологическая диагностика для исключения воспалительных, лекарственных и меланоцитарных заболеваний.

Поделитесь с коллегами ссылкой на наш сайт