2) 5-6
3) 30
4) 8-10
Сублингвальный нитроглицерин начинает действовать через 0,5–2 минуты, поэтому этот интервал соответствует быстрому купированию приступа стенокардии. Слизистая оболочка подъязычной области хорошо кровоснабжается, а всасывание происходит непосредственно в системный кровоток, минуя значительный эффект первого прохождения через печень. При проглатывании препарата начало действия было бы существенно более поздним и менее предсказуемым.
Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). В гладкомышечных клетках сосудов он активирует растворимую гуанилатциклазу, повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата и вызывает расслабление сосудистой стенки. Преимущественно расширяются венозные сосуды, вследствие чего уменьшаются венозный возврат, преднагрузка и напряжение стенки миокарда; это снижает потребность сердца в кислороде. Дополнительно препарат может расширять эпикардиальные коронарные артерии и устранять коронарный спазм.
Клиническим результатом является уменьшение или прекращение загрудинной боли, связанной с ишемией миокарда. Пик действия обычно наступает позднее начала эффекта, а продолжительность действия сублингвальной формы составляет примерно 20–30 минут. Более длительные интервалы, такие как 5–6, 8–10 или 30 минут, характерны для других путей введения либо не соответствуют обычному началу действия сублингвального нитроглицерина.
| Форма или путь введения | Ориентировочное начало действия | Основное применение | Ключевая особенность |
|---|---|---|---|
| Нитроглицерин сублингвально, таблетка | 0,5–2 минуты | Быстрое купирование приступа стенокардии | Всасывание через слизистую, минование печёночного первого прохождения |
| Нитроглицерин сублингвально, спрей | Около 1–3 минут | Купирование боли и профилактика приступа перед нагрузкой | Быстрое и относительно предсказуемое всасывание |
| Нитроглицерин внутрь, обычная форма | Примерно 15–30 минут | Не является оптимальным вариантом для немедленного купирования | Выраженный метаболизм при первом прохождении через печень |
| Нитроглицерин трансдермально | Около 30–60 минут | Профилактика приступов стенокардии | Продолжительное действие, но не подходит для быстрого снятия боли |
| Нитроглицерин внутривенно | Секунды–1 минута | Управляемая вазодилатация при острых состояниях в стационаре | Доза титруется под контролем артериального давления и гемодинамики |
| Изосорбида динитрат сублингвально | Обычно 2–5 минут | Купирование или профилактика ангинозного приступа | Сходный нитратный механизм, но иные фармакокинетические характеристики |
При сохранении или усилении боли после применения препарата необходимо расценивать ситуацию как потенциально опасную и обращаться за неотложной медицинской помощью. Головная боль, головокружение и снижение артериального давления являются типичными нежелательными реакциями нитратов. Нитроглицерин противопоказан при выраженной артериальной гипотензии и опасен при недавнем приёме ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа, поскольку возможно критическое падение давления. При длительном лечении учитывают развитие толерантности и необходимость периода, свободного от нитратов.