2) анексат
3) атропин
4) кордиамин
Налоксон является специфическим антидотом при передозировке опиоидами. Это конкурентный антагонист опиоидных рецепторов, преимущественно μ-рецепторов, активация которых вызывает угнетение дыхательного центра, сонливость или кому, брадикардию и миоз. Введение налоксона вытесняет опиоид из рецепторной связи и быстро восстанавливает самостоятельное дыхание, что делает его основным средством неотложной помощи.
Опиоидное отравление следует предполагать при сочетании угнетения сознания и дыхания с точечными зрачками, снижением частоты дыхательных движений, гипоксемией и признаками гиповентиляции. Миоз может отсутствовать при тяжелой гипоксии, сочетанном отравлении или воздействии отдельных синтетических опиоидов, поэтому решающим клиническим критерием является угнетение дыхания. Налоксон вводят титрованно до восстановления адекватной вентиляции, а не обязательно до полного пробуждения пациента, поскольку резкая отмена опиоидов может вызвать острый абстинентный синдром, возбуждение, рвоту и выраженную боль.
Продолжительность действия налоксона нередко меньше, чем у метадона, бупренорфина и некоторых пролонгированных опиоидов, поэтому после первоначального эффекта возможен рецидив дыхательной недостаточности. Требуются контроль проходимости дыхательных путей, кислородотерапия, вентиляционная поддержка при необходимости и динамическое наблюдение. Анексат предназначен для устранения эффектов бензодиазепинов, атропин применяется преимущественно при холинергическом синдроме, а кордиамин не обладает специфическим антагонистическим действием в отношении опиоидных рецепторов.
| Средство или ситуация | Механизм действия | Клиническая роль при подозрении на отравление |
|---|---|---|
| Налоксон | Конкурентная блокада преимущественно μ-опиоидных рецепторов | Специфическое устранение опиоид-индуцированного угнетения дыхания и сознания |
| Опиоидный токсидром | Активация опиоидных рецепторов в центральной нервной системе | Угнетение сознания, брадипноэ или апноэ, миоз, гипоксемия; сочетание признаков требует немедленной респираторной поддержки |
| Анексат (флумазенил) | Антагонист бензодиазепиновых участков ГАМКA-рецептора | Применяется при избытке бензодиазепинов; не устраняет действие опиоидов |
| Атропин | Блокада мускариновых холинорецепторов | Используется при брадикардии, бронхорее и других проявлениях холинергического синдрома, а не как антидот опиоидов |
| Кордиамин (никетамид) | Неспецифическое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры | Не вытесняет опиоид из рецепторов и не заменяет налоксон или искусственную вентиляцию легких |
| Поддержка дыхания | Восстановление оксигенации и альвеолярной вентиляции | Приоритетна до и одновременно с введением антидота при брадипноэ, апноэ или тяжелой гипоксемии |
| Наблюдение после введения налоксона | Учет различий в длительности действия антагониста и опиоида | Необходимо из-за риска повторного угнетения дыхания и потребности в повторных дозах или инфузии |
Эффективность налоксона оценивают прежде всего по частоте и качеству дыхания, сатурации и уровню сознания. При отсутствии ответа следует проверить правильность диагноза, обеспечить вентиляцию и искать смешанное отравление, травму или метаболические причины комы. При подозрении на фентанил или другие высокоактивные опиоиды могут потребоваться повторные введения. После стабилизации пациента обязательны мониторинг дыхания и выявление источника интоксикации.