2) на кончике иглы без периода возбуждения (+)
3) кратковременным возбуждением после внутривенного введения
4) гипотонией у больных без дефицита объёма циркулирующей крови
Дроперидол — нейролептик из группы производных бутирофенона. При внутривенном введении он быстро распределяется и проникает в центральную нервную систему, поэтому нейролептический и седативный эффекты развиваются уже во время введения или в ближайшие минуты после него. Выражение на кончике иглы является клиническим образным обозначением быстрого начала действия: согласно фармакологическим данным, эффект обычно появляется через 3–10 минут, а максимальная выраженность может формироваться позднее.
Основной механизм связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических структурах мозга. Это приводит к уменьшению психомоторного возбуждения, эмоциональной напряжённости и двигательной активности без характерной для некоторых средств фазы первоначального возбуждения. При этом дроперидол не является самостоятельным общим анестетиком: пациент может сохранять сознание и способность выполнять команды, несмотря на выраженную заторможенность и безразличие к окружающему.
Артериальная гипотензия не относится к обязательному проявлению терапевтического действия. Она возможна как нежелательный гемодинамический эффект вследствие блокады периферических α-адренорецепторов, вазодилатации и снижения общего периферического сосудистого сопротивления; риск возрастает при гиповолемии, применении других депрессантов центральной нервной системы и проведении регионарной анестезии. Поэтому снижение давления требует оценки объёма циркулирующей крови и мониторинга гемодинамики, а не рассматривается как критерий наступления нейролептического эффекта.
| Характеристика | Клиническое значение |
|---|---|
| Фармакологическая группа | Нейролептик, производное бутирофенона |
| Основная мишень | Преимущественная блокада центральных дофаминовых D2-рецепторов |
| Начало действия при внутривенном введении | Быстрое, обычно в течение 3–10 минут; в учебной формулировке — на кончике иглы |
| Типичный эффект | Психомоторное торможение, снижение тревоги и возбуждения, нейровегетативная стабилизация |
| Фаза возбуждения | Для ожидаемого фармакологического действия нехарактерна; возможная акатизия относится к нежелательным экстрапирамидным реакциям |
| Гемодинамическое влияние | Возможны вазодилатация, снижение периферического сопротивления и артериальная гипотензия из-за α-адреноблокирующего действия |
| Контроль безопасности | Наблюдение за артериальным давлением, уровнем сознания и ЭКГ, особенно при риске удлинения интервала QT |
Быстрое действие дроперидола обусловило его применение при выраженном психомоторном возбуждении, а также в составе анестезиологических схем и для профилактики тошноты и рвоты. Дозу подбирают с учётом возраста, гемодинамики и сопутствующей терапии. Особое внимание уделяют риску удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, а также возможным экстрапирамидным реакциям. Повторное введение допустимо только после оценки эффекта первоначальной дозы и состояния пациента.