2) избирательно активирует бета-адренорецепторы сердца
3) резко повышает артериальное давление
4) действует более продолжительно (+)
Мезатон — торговое наименование фенилэфрина, преимущественно прямого агониста α1-адренорецепторов. Их активация вызывает сокращение гладкой мускулатуры артериол, повышение общего периферического сосудистого сопротивления и увеличение артериального давления. В отличие от адреналина и норадреналина фенилэфрин практически не оказывает прямого β1-стимулирующего влияния на миокард, поэтому не характеризуется выраженным положительным инотропным и хронотропным эффектом.
Продолжительность прессорного действия фенилэфрина при внутривенном введении обычно больше, чем у катехоламинов адреналина и норадреналина при сопоставимом болюсном применении. Это связано с тем, что фенилэфрин не относится к катехоламинам и медленнее инактивируется катехол-О-метилтрансферазой; его сосудосуживающий эффект может сохраняться около 15–20 минут, тогда как действие адреналина и норадреналина после однократного введения прекращается значительно быстрее.
Изолированная α1-стимуляция увеличивает постнагрузку и может вызвать рефлекторную брадикардию, а сердечный выброс иногда снижается. Адреналин активирует α- и β-адренорецепторы, особенно β1-рецепторы сердца, а норадреналин сочетает выраженное α1-действие с умеренной β1-активацией. Поэтому кратковременный подъём артериального давления не является главным отличительным признаком мезатона; правильным сравнительным признаком служит более продолжительное прессорное действие.
| Препарат | Преимущественные рецепторы | Основное сосудистое действие | Влияние на сердце | Типичная гемодинамическая реакция | Продолжительность болюсного прессорного эффекта | Клиническая особенность |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Фенилэфрин (мезатон) | α1 | Выраженная артериолярная вазоконстрикция | Прямое β1-действие минимально; возможна рефлекторная брадикардия | Повышение ОПСС и артериального давления, иногда снижение сердечного выброса | Обычно дольше, чем у адреналина и норадреналина при однократном введении | Предпочтителен при вазодилатации с тахикардией, если требуется чистый α-адреномиметический эффект |
| Адреналин | α1, α2, β1, β2 | Зависит от дозы: вазоконстрикция или вазодилатация в отдельных сосудистых бассейнах | Выраженное увеличение частоты и силы сокращений | Повышение сердечного выброса, возможны тахикардия и аритмии | Короткая | Препарат выбора при анафилаксии и один из ключевых препаратов при реанимации |
| Норадреналин | α1, α2, β1 | Мощная вазоконстрикция | Умеренная β1-стимуляция; возможна рефлекторная брадикардия | Выраженное повышение ОПСС и среднего артериального давления | Короткая, поэтому обычно требуется непрерывная инфузия | Основной вазопрессор при вазоплегическом шоке, особенно при септическом |
| Сердечный выброс | Определяется балансом β1-стимуляции и увеличения постнагрузки | При фенилэфрине увеличение выброса не является типичным | Наиболее выражено при адреналине | Норадреналин преимущественно повышает давление, а не частоту сердечных сокращений | — | Оценивать следует совместно с перфузией, частотой пульса и признаками тканевой гипоксии |
| Механизм различий в длительности | Фенилэфрин — некатехоламиновый симпатомиметик | Сохраняет α1-опосредованную вазоконстрикцию дольше | Не связан с длительной β-стимуляцией сердца | Прессорный эффект сохраняется после прекращения болюсного введения | Зависит от дозы, пути введения и состояния пациента | При инфузии различия определяются также скоростью введения и клиренсом |
Таким образом, фенилэфрин отличается от адреналина и норадреналина преимущественно α1-адреномиметическим профилем и большей продолжительностью прессорного эффекта при болюсном введении. Его применение требует контроля артериального давления, частоты сердечных сокращений и признаков ухудшения периферической перфузии. При выраженном снижении сердечного выброса изолированная вазоконстрикция может быть недостаточной или неблагоприятной. Выбор вазопрессора определяется причиной шока, состоянием миокарда и необходимостью одновременно поддержать сосудистый тонус и сердечный выброс.