2) общий механизм действия инсектицидов (+)
3) действие на ферментные системы разных тканей
4) действие на разные ферментные системы
Фосфорорганические соединения (ФОС) и карбаматы относятся к ингибиторам ацетилхолинэстеразы — фермента, расщепляющего ацетилхолин в синаптической щели. При воздействии обеих групп нарушается передача нервного импульса, что приводит к избыточному накоплению ацетилхолина и развитию холинергических эффектов: гиперактивности, параличу, нарушению дыхания и гибели насекомых. Различие заключается в химическом характере ингибирования: ФОС фосфорилируют фермент обычно необратимо, а карбаматы карбамилируют его преимущественно обратимо.
При ротации инсектицидов необходимо чередовать препараты с различными механизмами действия, а не только с разными торговыми названиями или действующими веществами. Последовательное применение ФОС и карбаматов создает селекционное давление на одну и ту же мишень — ацетилхолинэстеразу, поэтому сохраняющиеся особи с измененной чувствительностью фермента получают преимущество и размножаются. Возможна перекрестная устойчивость, обусловленная мутациями участка связывания ацетилхолинэстеразы или усиленным метаболическим разрушением инсектицидов эстеразами.
| Группа инсектицидов | Основная молекулярная мишень | Характер воздействия | Значение для ротации |
|---|---|---|---|
| Фосфорорганические соединения | Ацетилхолинэстераза | Фосфорилирование фермента, обычно необратимое; возможно старение фосфорилированного комплекса | Не следует непосредственно чередовать с карбаматами из-за общей мишени и риска перекрестной устойчивости |
| Карбаматы | Ацетилхолинэстераза | Обратимое карбамилирование фермента с последующим восстановлением его активности | Относятся к той же функциональной группе по механизму действия, что и ФОС |
| Пиретроиды | Потенциалзависимые натриевые каналы нервной мембраны | Замедляют закрытие натриевых каналов, вызывая повторные разряды и нервно-мышечный паралич | Могут использоваться в ротации с ингибиторами ацетилхолинэстеразы при отсутствии соответствующей устойчивости |
| Неоникотиноиды | Никотиновые ацетилхолиновые рецепторы | Агонистическое возбуждение рецепторов с последующим функциональным блоком нервной передачи | Имеют иной механизм, но требуют контроля устойчивости к данной группе |
| Ингибиторы синтеза хитина | Ферменты образования хитинового покрова | Нарушают линьку и развитие преимагинальных стадий насекомых | Применяются как компонент ротации с нейротоксическими инсектицидами |
| Регуляторы роста насекомых | Ювенильный гормон и связанные с ним процессы развития | Нарушают метаморфоз, созревание и формирование жизнеспособного потомства | Позволяют снизить отбор устойчивости к нейротоксическим препаратам при комплексных программах контроля |
Таким образом, правильным является указание на общий механизм действия ФОС и карбаматов через ингибирование ацетилхолинэстеразы. Ротация должна учитывать классификацию инсектицидов по механизму действия, например группировку IRAC, а не только химическое название препарата. Эффективность программы повышается при сочетании средств с разными мишенями, мониторинге чувствительности популяции и исключении сублетальных дозировок.