2) амитриптилин (+)
3) галоперидол
4) хлорпромазин
Амитриптилин относится к трициклическим антидепрессантам. Он блокирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина, повышая их доступность в синаптической щели и усиливая моноаминергическую передачу в структурах мозга, участвующих в регуляции настроения, мотивации и эмоциональных реакций. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, поскольку клиническое улучшение связано не только с повышением концентрации медиаторов, но и с последующей адаптацией рецепторных и нейропластических механизмов.
Препарат обладает также выраженной седативной, антигистаминной и М-холиноблокирующей активностью. Поэтому при его применении возможны сонливость, сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, задержка мочи и ортостатическая гипотензия. Особое значение имеют кардиотоксичность и способность нарушать внутрисердечную проводимость, особенно при передозировке, поэтому трициклические антидепрессанты требуют осторожности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
| Критерий сравнения | Амитриптилин | Феназепам | Галоперидол | Хлорпромазин |
|---|---|---|---|---|
| Фармакологическая группа | Трициклический антидепрессант | Бензодиазепиновый анксиолитик | Типичный антипсихотик, производное бутирофенона | Типичный антипсихотик, производное фенотиазина |
| Основная мишень | Транспортёры серотонина и норадреналина | Бензодиазепиновый участок ГАМК-А-рецептора | Центральные дофаминовые D2-рецепторы | Преимущественно дофаминовые D2-рецепторы |
| Ведущий фармакологический эффект | Антидепрессивный и седативный | Противотревожный, седативный, противосудорожный | Антипсихотический | Антипсихотический, седативный и противорвотный |
| Основная клиническая направленность | Лечение депрессивных расстройств | Кратковременное уменьшение тревоги и психомоторного напряжения | Купирование психотической симптоматики и выраженного возбуждения | Лечение психозов и состояний с выраженным возбуждением |
| Характерные нежелательные реакции | Антихолинергические эффекты, сонливость, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости сердца | Сонливость, атаксия, снижение памяти, лекарственная зависимость | Экстрапирамидные расстройства, акатизия, гиперпролактинемия | Седация, ортостатическая гипотензия, антихолинергические и экстрапирамидные эффекты |
| Дифференцирующий признак | Непосредственно относится к средствам для патогенетической терапии депрессии | Снижает тревогу, но не является собственно антидепрессантом | Предназначен преимущественно для коррекции бреда, галлюцинаций и возбуждения | Относится к нейролептикам, а не к антидепрессантам |
При выборе терапии необходимо различать депрессивную, тревожную и психотическую симптоматику, поскольку соответствующие препараты имеют разные фармакологические мишени. Седативное действие само по себе не является признаком принадлежности к антидепрессантам. Амитриптилин может быть особенно полезен при депрессии с нарушениями сна или сопутствующим хроническим болевым синдромом, однако его переносимость ограничивают антихолинергические и кардиоваскулярные эффекты. Назначение препарата требует оценки противопоказаний, риска лекарственных взаимодействий и безопасности при возможной передозировке.