2) улучшении оттока внутриглазной жидкости за счет стимуляции пре- и постсинаптических альфа-1 и альфа-2 адренорецепторов
3) снижении продукции внутриглазной жидкости за счет блокирующего воздействия на альфа-адренорецепторы цилиарного тела
4) улучшении оттока по увеосклеральному и трабекулярному путям
Основной гипотензивный эффект офтальмологических α-адреномиметиков связан преимущественно со стимуляцией α2-адренорецепторов. Препараты этой группы, прежде всего бримонидин и апрacлонидин, воздействуют на пресинаптические рецепторы нервных окончаний, уменьшая высвобождение норадреналина, а также на постсинаптические α2-рецепторы цилиарного тела. Через сопряжённые с Gi-белком внутриклеточные механизмы снижаются активность аденилатциклазы, уровень цАМФ и секреторная активность непигментированного эпителия цилиарных отростков, вследствие чего уменьшается образование водянистой влаги и внутриглазное давление.
Именно поэтому верным является положение о стимуляции пре- и постсинаптических α2-адренорецепторов. Дополнительное небольшое усиление увеосклерального оттока возможно, но оно не является главным и наиболее устойчивым механизмом действия этой группы. Стимуляция α1-адренорецепторов преимущественно вызывает вазоконстрикцию и мидриаз и не лежит в основе значимого снижения внутриглазного давления; улучшение увеосклерального оттока в большей степени характерно для аналогов простагландинов.
| Группа препаратов | Основная мишень | Преимущественное влияние на гидродинамику глаза | Клиническая особенность |
|---|---|---|---|
| α2-адреномиметики | Пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы | Снижение продукции водянистой влаги; возможно умеренное усиление увеосклерального оттока | Применяются при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии; возможны аллергический конъюнктивит и системная гипотония |
| β-адреноблокаторы | β1— и β2-рецепторы цилиарного тела | Уменьшение продукции внутриглазной жидкости | Осторожность при бронхиальной астме, ХОБЛ, брадикардии и нарушениях проводимости |
| Ингибиторы карбоангидразы | Карбоангидраза цилиарного эпителия | Снижение образования бикарбоната и секреции водянистой влаги | Системные формы могут вызывать метаболический ацидоз и электролитные нарушения; местные препараты обычно переносятся лучше |
| Аналоги простагландинов | FP-рецепторы увеосклерального пути | Выраженное усиление увеосклерального оттока | Часто являются препаратами первой линии; характерны гиперемия, потемнение радужки и усиление роста ресниц |
| М-холиномиметики | М3-холинорецепторы сфинктера зрачка и цилиарной мышцы | Улучшение трабекулярного оттока за счёт миоза и сокращения цилиарной мышцы | Могут вызывать спазм аккомодации, миопизацию и снижение сумеречного зрения |
| α1-адреномиметики | α1-адренорецепторы сосудов и радиальной мышцы радужки | В основном вазоконстрикция и мидриаз; существенного гипотензивного эффекта обычно нет | Могут повышать риск закрытия угла передней камеры у предрасположенных пациентов |
α2-адреномиметики особенно полезны как компонент комбинированной гипотензивной терапии, поскольку их механизм отличается от действия β-адреноблокаторов и ингибиторов карбоангидразы. Перед назначением необходимо оценивать состояние угла передней камеры, выраженность сердечно-сосудистых и дыхательных заболеваний, а также риск системной абсорбции. У детей младшего возраста препараты этой группы применяют с особой осторожностью из-за возможного угнетения центральной нервной системы и дыхания.