2) фамотидин
3) пирензипин (гастроцепин)
4) омепразол (лосек) (+)
Омепразол относится к ингибиторам протонной помпы (ИПП) — препаратам, подавляющим конечный этап секреции соляной кислоты. Он является кислотоустойчивым пролекарством, активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка и необратимо блокирует фермент H+/K+-АТФазу (протонный насос ). В результате снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты, повышается внутрижелудочный pH и создаются условия для заживления кислотозависимых поражений слизистой оболочки.
Именно наличие прямого воздействия на H+/K+-АТФазу определяет принадлежность омепразола к данной фармакологической группе. Ранитидин и фамотидин являются блокаторами H2-рецепторов гистамина и уменьшают секрецию кислоты на более раннем этапе сигнального пути, а пирензепин преимущественно блокирует M1-холинорецепторы. ИПП применяют при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни, кислотозависимой диспепсии и в схемах эрадикации Helicobacter pylori; у детей их назначение проводится по показаниям с учетом возраста и лекарственной формы.
| Фармакологическая группа | Основная мишень | Механизм действия | Представители | Особенности кислотоснижающего эффекта |
|---|---|---|---|---|
| Ингибиторы протонной помпы | H+/K+-АТФаза париетальной клетки | Необратимое ингибирование конечного этапа секреции соляной кислоты после активации в кислой среде | Омепразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол, лансопразол | Наиболее мощное и длительное подавление секреции; эффект нарастает при регулярном приеме |
| Блокаторы H2-рецепторов | H2-рецепторы гистамина париетальных клеток | Конкурентное торможение гистамин-опосредованной стимуляции секреции кислоты | Фамотидин; ранитидин — препарат, применение которого во многих странах прекращено | Быстрое начало действия, но возможны тахифилаксия и менее выраженное подавление секреции |
| М-холиноблокаторы | Преимущественно M1-холинорецепторы | Снижение холинергической стимуляции желудочной секреции | Пирензепин | Ограниченная роль из-за меньшей эффективности и риска антихолинергических нежелательных реакций |
| Конечный этап секреции кислоты | Секреторная мембрана париетальной клетки | Выведение ионов водорода в просвет желудка в обмен на ионы калия | Функциональная мишень ИПП | Блокада этого этапа подавляет секрецию независимо от исходного стимулирующего фактора |
| Клинические эффекты ИПП | Кислотность желудочного содержимого | Повышение pH и уменьшение агрессивного воздействия кислоты и пепсина | Омепразол и другие ИПП | Способствуют заживлению эрозий и язв, контролю симптомов рефлюкса и эффективности антихеликобактерной терапии |
Омепразол следует принимать с учетом фармакодинамики: максимальное подавление секреции достигается при регулярном применении, поскольку препарат действует преимущественно на активные протонные насосы. ИПП не устраняют саму причину всех заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, поэтому длительность лечения определяется диагнозом и клиническим ответом. При длительной терапии необходима оценка показаний и безопасности, особенно в детском возрасте. При выборе кислотоснижающего средства учитывают механизм заболевания, возраст пациента и риск лекарственных взаимодействий.