2) хлоропирамин (+)
3) фексофенадин
4) лоратадин
Хлоропирамин относится к антигистаминным препаратам первого поколения. Он является блокатором периферических H1-рецепторов, точнее — обратным агонистом, и уменьшает эффекты гистамина: зуд, чихание, ринорею, гиперемию и отёк тканей. Для препаратов этой группы характерно проникновение через гематоэнцефалический барьер, поэтому они способны вызывать выраженную седацию и сонливость.
Антигистаминные средства первого поколения отличаются сравнительно короткой продолжительностью действия, меньшей рецепторной селективностью и наличием холинолитических эффектов: сухости во рту, тахикардии, нарушения аккомодации, задержки мочи. Цетиризин, лоратадин и фексофенадин относят ко второму поколению; они слабее проникают в центральную нервную систему, действуют дольше и обычно вызывают меньше нежелательных реакций. Таким образом, принадлежность хлоропирамина к первому поколению определяется не только его противоаллергической активностью, но и выраженным влиянием на центральную нервную систему и холинергические рецепторы.
В педиатрической практике препараты первого поколения могут применяться при отдельных острых аллергических состояниях с учётом возраста и противопоказаний, однако для длительного контроля аллергического ринита и хронической крапивницы предпочтительнее современные средства второго поколения. Седативный эффект способен маскировать клинические симптомы, нарушать внимание и влиять на поведение ребёнка. При выборе препарата учитывают возраст, выраженность симптомов, сопутствующие заболевания и риск лекарственных взаимодействий.
| Критерий | Антигистаминные препараты первого поколения | Антигистаминные препараты второго поколения |
|---|---|---|
| Примеры | Хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, хифенадин | Цетиризин, лоратадин, фексофенадин, дезлоратадин |
| Проникновение через гематоэнцефалический барьер | Выраженное или умеренное | Минимальное, особенно у фексофенадина и лоратадина |
| Влияние на центральную нервную систему | Сонливость, снижение концентрации внимания, иногда парадоксальное возбуждение у детей | Обычно отсутствует или выражено значительно слабее |
| Селективность действия | Меньшая селективность; возможны холинолитические, адренолитические и серотонинергические эффекты | Более высокая селективность к периферическим H1-рецепторам |
| Продолжительность действия | Как правило, короткая; требуется многократный приём в сутки | Длительная, часто до 24 часов |
| Типичные нежелательные реакции | Сухость слизистых, запор, задержка мочи, нарушение аккомодации, тахикардия | Нежелательные эффекты обычно менее выражены; возможна лёгкая сонливость у отдельных препаратов |
| Предпочтительная клиническая роль | Некоторые острые аллергические состояния с учётом возраста и риска седации | Длительная терапия аллергического ринита, крапивницы и других IgE-опосредованных заболеваний |
Ключевым признаком первого поколения является способность препарата проникать в центральную нервную систему и вызывать седацию. Хлоропирамин соответствует этой характеристике, поэтому его классифицируют как антигистаминное средство первого поколения. Остальные перечисленные препараты относятся ко второму поколению и обладают более благоприятным профилем безопасности для длительного применения. У детей особенно важно учитывать риск сонливости, парадоксального возбуждения и антихолинергических реакций.