2) 3-5 минут
3) 10-30 секунд (+)
4) 5-10 минут
При внутривенном введении опиоид быстро поступает непосредственно в системный кровоток, минуя этапы всасывания из тканей и пресистемного метаболизма. Благодаря высокой концентрации препарата в мозге он практически сразу проникает через гематоэнцефалический барьер и активирует μ-опиоидные рецепторы. Поэтому субъективное ощущение прихода — кратковременной интенсивной эйфории, тепла, эмоционального подъёма и снижения психического напряжения — возникает обычно через 10–30 секунд.
Фармакодинамически стимуляция μ-рецепторов связана с активацией G-белков, снижением внутриклеточного уровня цАМФ, открытием калиевых каналов и блокадой кальциевых каналов. В мезолимбической системе это уменьшает торможение дофаминергических нейронов вентральной области покрышки и усиливает выброс дофамина в прилежащее ядро, что формирует эйфорический rush . После краткой фазы эйфории могут быстро развиваться миоз, заторможенность, сонливость, снижение частоты дыхания, тошнота и кожный зуд.
| Путь введения | Ориентировочное начало субъективного эффекта | Клиническая характеристика |
|---|---|---|
| Внутривенный | 10–30 секунд | Наиболее быстрый и интенсивный rush ; высокий риск передозировки и формирования зависимости |
| Ингаляционный или курение | Секунды — 1–2 минуты | Быстрое поступление через лёгкие, эйфория может быть близка по интенсивности к внутривенной |
| Интраназальный | 3–10 минут | Эффект развивается медленнее вследствие всасывания через слизистую оболочку носа |
| Внутримышечный или подкожный | 5–15 минут | Начало действия зависит от кровоснабжения тканей, лекарственной формы и локального депо препарата |
| Пероральный | 30–60 минут и более | Эффект менее резкий; существенны желудочно-кишечное всасывание и пресистемный метаболизм |
| Трансдермальный | Часы | Постепенное поступление препарата, отсутствие быстрого эйфорического прихода |
| Ранние признаки опиоидного воздействия независимо от пути | После достижения эффективной концентрации | Миоз, аналгезия, сонливость, психомоторное замедление; при токсической дозе — угнетение дыхания |
Таким образом, интервал 10–30 секунд отражает характерную сверхбыструю доставку опиоида в центральную нервную систему при внутривенном введении. Чем быстрее возрастает концентрация вещества в мозге, тем выраженнее эйфория и тем выше подкрепляющий потенциал употребления. Быстрое развитие миоза и угнетения дыхания после эйфорической фазы имеет важное диагностическое и прогностическое значение. При подозрении на передозировку приоритетом является оценка дыхания и немедленное применение налоксона с обеспечением проходимости дыхательных путей.