2) триазолам
3) диазепам
4) гидроксизин (+)
Гидроксизин относится к небензодиазепиновым седативным средствам, поскольку является производным пиперазина и блокатором центральных H1-гистаминовых рецепторов. Проникая через гематоэнцефалический барьер, он уменьшает активность восходящих гистаминергических систем, вызывая седативный, анксиолитический и снотворный эффекты. Дополнительное значение имеют умеренные антихолинергические и серотонинергические свойства препарата.
В отличие от бензодиазепинов, гидроксизин не взаимодействует с бензодиазепиновым участком ГАМКA-рецептора и не усиливает ГАМК-ергическое торможение. Алпразолам, триазолам и диазепам являются бензодиазепинами: они повышают частоту открытия хлорных каналов ГАМКA-рецепторного комплекса, что обусловливает анксиолитическое, седативно-снотворное, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Поэтому именно гидроксизин соответствует критерию небензодиазепинового седативного средства.
| Препарат | Фармакологическая группа | Основной механизм | Ключевые клинические особенности |
|---|---|---|---|
| Гидроксизин | Небензодиазепиновое седативное средство; антигистаминный препарат I поколения | Центральная блокада H1-рецепторов | Седативный, анксиолитический и противозудный эффект; возможны сонливость, сухость во рту, удлинение интервала QT |
| Алпразолам | Бензодиазепиновый анксиолитик | Положительная аллостерическая модуляция ГАМКA-рецепторов | Выраженное анксиолитическое действие; риск толерантности, зависимости и синдрома отмены |
| Триазолам | Короткодействующий бензодиазепиновый снотворный препарат | Усиление ГАМК-ергического торможения через ГАМКA-рецепторы | Преимущественно используется для индукции сна; возможны амнезия и рикошетная бессонница |
| Диазепам | Бензодиазепиновый анксиолитик, седативный и противосудорожный препарат | Повышение чувствительности ГАМКA-рецепторов к ГАМК | Длительное действие; риск накопления, психомоторного угнетения и лекарственной зависимости |
| Бензодиазепины в целом | ГАМК-ергические психотропные средства | Усиление тормозных процессов в центральной нервной системе | Сочетание анксиолитического, снотворного, миорелаксирующего и противосудорожного эффектов |
| Небензодиазепиновые седативные средства | Разнородная группа препаратов с седативным действием | Может включать блокаду H1-рецепторов, влияние на мелатониновые или иные нейромедиаторные системы | Не имеют единого механизма и не обязательно обладают риском зависимости, характерным для бензодиазепинов |
Гидроксизин может применяться при тревоге, сопровождающейся напряжением и нарушением сна, а также при кожном зуде аллергического происхождения. Несмотря на отсутствие бензодиазепинового механизма, препарат способен усиливать угнетение центральной нервной системы при сочетании с алкоголем, опиоидами и другими седативными средствами. При назначении необходимо учитывать антихолинергические эффекты и риск удлинения интервала QT, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и при комбинации с препаратами, влияющими на реполяризацию.