2) полусинтетический препарат
3) алкалоид опийного мака (+)
4) синтетический препарат
Морфин относится к природным фенантреновым алкалоидам опия, получаемого из млечного сока опийного мака Papaver somniferum. Алкалоиды представляют собой азотсодержащие органические соединения растительного происхождения, обладающие выраженной биологической активностью. К природным компонентам опия также относятся кодеин, тебаин, папаверин и носкапин, однако их фармакологические свойства существенно различаются.
Морфин является преимущественно агонистом μ-опиоидных рецепторов, сопряжённых с Gi/o-белками. Их активация уменьшает вход кальция в пресинаптические окончания, усиливает выход калия из постсинаптических нейронов и подавляет высвобождение медиаторов боли, включая субстанцию P и глутамат. Наряду с выраженной анальгезией возникают эйфория, седация, миоз, угнетение дыхательного центра и моторики кишечника; повторное употребление может приводить к толерантности, психической и физической зависимости.
| Группа веществ | Происхождение | Примеры | Отличительные признаки |
|---|---|---|---|
| Эндогенные опиоидные пептиды | Синтезируются в организме | Эндорфины, энкефалины, динорфины | Полипептиды, выполняющие роль нейромодуляторов; морфин к ним не относится |
| Природные алкалоиды опия | Выделяются из опийного мака | Морфин, кодеин, тебаин | Растительные азотсодержащие соединения; морфин является основным анальгетическим алкалоидом опия |
| Полусинтетические опиоиды | Получаются химической модификацией природных алкалоидов | Героин, оксикодон, бупренорфин | Исходным сырьём служат морфин или тебаин, но структура дополнительно изменена |
| Синтетические опиоиды | Полностью синтезируются химическим путём | Фентанил, метадон, трамадол | Не выделяются из опия, хотя взаимодействуют с опиоидными рецепторами |
| Признаки острой опиоидной интоксикации | Фармакодинамический эффект агонистов μ-рецепторов | Миоз, угнетение сознания, брадипноэ | Классическая триада особенно характерна для тяжёлой передозировки |
| Признаки синдрома отмены | Прекращение употребления после формирования зависимости | Мидриаз, ринорея, слезотечение, боли, диарея | Симптомы противоположны многим эффектам острой интоксикации и подтверждают физическую зависимость |
В наркологической практике морфин рассматривается как прототип агонистов опиоидных рецепторов и вещество с высоким аддиктивным потенциалом. При передозировке наибольшую опасность представляет дозозависимое угнетение дыхания, требующее обеспечения проходимости дыхательных путей и введения антагониста опиоидных рецепторов налоксона. Отнесение препарата к природным алкалоидам определяется его происхождением, а не способом медицинского применения или выраженностью наркотического действия. Это отличает морфин от полусинтетических производных и полностью синтетических опиоидов.