2) 1 (+)
3) 24
4) 6
Правильный ответ — 1 час. Кокаин быстро распределяется из плазмы в ткани и интенсивно метаболизируется, поэтому его период полувыведения обычно составляет около 0,5–1,5 часа, в среднем приблизительно 1 час. Период полувыведения — это время, за которое концентрация вещества в плазме снижается на 50%; он не означает полного исчезновения препарата из организма.
Основные пути биотрансформации кокаина включают гидролиз в плазме под действием бутирилхолинэстеразы с образованием экгонина метилового эфира и печёночный метаболизм с образованием бензоилэкгонина. Эти метаболиты сохраняются значительно дольше исходного вещества и имеют большее значение для лабораторного подтверждения употребления. При сочетании кокаина с этанолом образуется активный метаболит cocaethylene, что может удлинять действие и повышать кардиотоксический риск.
Быстрое снижение концентрации кокаина объясняет кратковременность эйфории и стимулирующего эффекта, за которыми нередко следуют тревога, дисфория, раздражительность и астения. Продолжительность клинических проявлений не следует отождествлять с периодом полувыведения: субъективные и токсические эффекты могут сохраняться за счёт метаболитов, тканевого распределения и индивидуальных особенностей метаболизма.
| Показатель | Ориентировочная характеристика | Диагностическое значение |
|---|---|---|
| Кокаин в плазме | Период полувыведения около 1 часа | Подтверждает недавнее употребление, но короткое окно выявления ограничивает чувствительность анализа |
| Бензоилэкгонин | Основной неактивный метаболит; сохраняется дольше кокаина | Наиболее часто определяется в моче при токсикологическом исследовании |
| Экгонинметиловый эфир | Образуется преимущественно при гидролизе кокаина эстеразами | Может использоваться как дополнительный маркер метаболизма кокаина |
| Кокаэтилен | Формируется при совместном употреблении кокаина и этанола | Указывает на сочетанную экспозицию и связан с повышенным риском аритмий и кардиотоксичности |
| Кровь | Лучше отражает недавнюю экспозицию и текущую концентрацию | Применяется преимущественно при острой интоксикации и судебно-медицинской оценке |
| Моча | Чаще выявляются метаболиты, а не исходный кокаин | Подходит для скрининга употребления за предшествующий период, но не определяет тяжесть интоксикации |
Таким образом, выбор варианта 1 час основан на фармакокинетике исходного кокаина, а не на длительности его обнаружения в биологических образцах. Отрицательный анализ крови не исключает недавнего употребления, если исследование проведено спустя несколько периодов полувыведения. Для диагностики употребления целесообразно учитывать клиническую картину, время предполагаемой экспозиции и результаты определения метаболитов. При острой интоксикации приоритет имеют мониторинг сердечно-сосудистой системы, контроль возбуждения и своевременное выявление осложнений.