2) сердечно-сосудистых осложнений
3) метаболического синдрома
4) нарушений ритма сон-бодрствование , гиперсомнии
Пролонгированный инъекционный рисперидон относится к атипичным антипсихотикам и обладает сочетанным антагонизмом к дофаминовым D2— и серотониновым 5-HT2A-рецепторам. По сравнению с типичными препаратами, преимущественно блокирующими D2-рецепторы, это приводит к меньшему подавлению дофаминергической передачи в нигростриарной системе. Поэтому реже возникают лекарственный паркинсонизм, острая дистония и акатизия; риск поздней дискинезии также ниже, хотя полностью не устраняется.
Пролонгированная форма поддерживает более стабильную концентрацию препарата и снижает выраженность колебаний экспозиции, связанных с приемом таблеток, что дополнительно способствует лучшей переносимости и повышает приверженность лечению. Вместе с тем рисперидон способен вызывать экстрапирамидные расстройства, особенно при высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к блокаде D2-рецепторов. Его преимуществом не является универсальное снижение сердечно-сосудистого или метаболического риска: возможны ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT, увеличение массы тела, гиперпролактинемия и нарушения углеводного обмена.
| Критерий | Пролонгированный рисперидон | Типичные антипсихотики |
|---|---|---|
| Фармакологическая группа | Атипичный антипсихотик; антагонист D2— и 5-HT2A-рецепторов | В основном антагонисты D2-рецепторов; выраженность блокады зависит от препарата и дозы |
| Влияние на нигростриарную систему | Относительно меньшее функциональное подавление дофаминергической передачи благодаря серотонинергическому компоненту действия | Более выраженная блокада D2-рецепторов, особенно у высокопотентных средств |
| Острая экстрапирамидная симптоматика | Риск ниже, но возможны акатизия, паркинсонизм и дистонические реакции, преимущественно при увеличении дозы | Чаще возникают акатизия, ригидность, тремор, брадикинезия и острые дистонии |
| Поздняя дискинезия | Вероятность в среднем ниже при длительной терапии, однако риск сохраняется | Риск выше при длительной блокаде D2-рецепторов, особенно у пожилых пациентов |
| Пролактин | Возможны гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция | Риск также присутствует и особенно характерен для выраженных D2-блокаторов |
| Метаболические и сердечно-сосудистые эффекты | Возможны увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы, ортостатическая гипотензия и удлинение QT | Профиль зависит от препарата; возможны кардиотоксичность, ортостатические реакции и метаболические нарушения |
| Особенность лекарственной формы | Медленное высвобождение и более стабильная экспозиция; эффективна при проблемах с соблюдением ежедневного приема | Для пероральных форм характерны ежедневный прием и колебания концентрации; существуют также типичные депо-препараты |
Выбор пролонгированного рисперидона требует оценки исходного риска экстрапирамидных расстройств, метаболических нарушений и гиперпролактинемии. При появлении акатизии важно отличать ее от психомоторного возбуждения, поскольку увеличение дозы антипсихотика может усилить симптоматику. До начала и в ходе терапии целесообразно контролировать массу тела, артериальное давление, показатели углеводного и липидного обмена, а при наличии факторов риска — электрокардиограмму. Таким образом, снижение частоты экстрапирамидной симптоматики является относительным преимуществом препарата, а не отсутствием такого риска.