2) левофлоксацин, моксифлоксацин
3) азитромицин, кларитромицин (+)
4) имипенем, эртапенем
Азитромицин и кларитромицин относятся к макролидам — антибиотикам, содержащим макроциклическое лактонное кольцо, связанное с остатками сахаров. Они обратимо связываются с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокируют транслокацию пептидил-тРНК, нарушая синтез белка. В терапевтических концентрациях действие преимущественно бактериостатическое, однако в отношении некоторых возбудителей и при высоких концентрациях возможно бактерицидное влияние.
Макролиды особенно важны при инфекциях дыхательных путей, вызванных внутриклеточными и атипичными микроорганизмами: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae и Legionella pneumophila. Азитромицин имеет длительный период полувыведения и накапливается в тканях, а кларитромицин обладает активным метаболитом и чаще участвует в лекарственных взаимодействиях, поскольку ингибирует CYP3A4. Остальные перечисленные препараты относятся к другим классам: фторхинолоны ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, а карбапенемы нарушают синтез клеточной стенки бактерий.
| Группа антибиотиков | Представители | Основная мишень | Ключевая характеристика |
|---|---|---|---|
| Макролиды | Азитромицин, кларитромицин | 50S-субъединица рибосомы | Подавление синтеза белка; активность против атипичных возбудителей |
| Фторхинолоны I–II поколения | Ципрофлоксацин, офлоксацин | ДНК-гираза и топоизомераза IV | Нарушение репликации ДНК; выраженная активность против грамотрицательных бактерий |
| Респираторные фторхинолоны | Левофлоксацин, моксифлоксацин | ДНК-гираза и топоизомераза IV | Хорошее проникновение в ткань лёгких; применяются при отдельных тяжёлых инфекциях нижних дыхательных путей |
| Карбапенемы | Имипенем, эртапенем | Пенициллин-связывающие белки | Блокада синтеза клеточной стенки; широкий спектр действия |
| Типичные мишени макролидов | Mycoplasma, Chlamydophila, Legionella | Рибосомальный аппарат бактерии | Особая клиническая ценность при внебольничной пневмонии с подозрением на атипичную этиологию |
| Основные механизмы устойчивости к макролидам | erm-опосредованное метилирование 23S рРНК, эффлюкс | Изменение мишени или снижение внутриклеточной концентрации | Может приводить к снижению эффективности терапии и требует учёта локальных данных о резистентности |
При выборе макролида учитывают вероятного возбудителя, локальную антибиотикорезистентность, тяжесть инфекции и лекарственные взаимодействия. Азитромицин обычно вызывает меньше фармакокинетических взаимодействий, чем кларитромицин, но оба препарата могут удлинять интервал QT. Макролиды не следует автоматически считать универсальной терапией пневмонии: их назначение определяется клиническими рекомендациями и эпидемиологической ситуацией. Таким образом, принадлежность указанных препаратов к макролидам определяется прежде всего строением молекулы и механизмом действия на 50S-субъединицу рибосомы.