2) цефалоспоринов
3) макролидов (+)
4) фторхинолонов
Азитромицин относится к макролидам и является их 15-членным представителем — полусинтетическим производным эритромицина, которое также называют азалидом. Препарат связывается с 50S-субъединицей рибосомы бактерий, взаимодействуя с 23S-рРНК, и блокирует транслокацию пептидил-тРНК. В результате подавляется синтез белка, что преимущественно приводит к бактериостатическому эффекту, а в отношении отдельных возбудителей при высокой концентрации возможно бактерицидное действие.
Для пульмонологии особенно важно, что азитромицин хорошо проникает в ткани дыхательных путей и внутрь клеток, поэтому активен против внутриклеточных и атипичных возбудителей: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae и Legionella spp. Длительный период полувыведения и выраженное накопление в тканях позволяют использовать короткие курсы терапии по клиническим показаниям. В отличие от β-лактамов, макролиды не нарушают синтез клеточной стенки, а в отличие от фторхинолонов не ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.
| Фармакологическая группа | Основная мишень | Характер действия | Особенности при инфекциях дыхательных путей |
|---|---|---|---|
| Аминопенициллины | Пенициллин-связывающие белки, синтез клеточной стенки | Бактерицидное | Активны против многих типичных возбудителей, но не действуют на микоплазмы и хламидии, лишённые классической клеточной стенки |
| Цефалоспорины | Пенициллин-связывающие белки | Бактерицидное | Применяются против ряда типичных бактериальных возбудителей; активность против внутриклеточных патогенов ограничена |
| Макролиды, включая азитромицин | 50S-субъединица рибосомы, 23S-рРНК | Преимущественно бактериостатическое | Характерна активность против атипичных возбудителей и хорошее проникновение в ткани дыхательной системы |
| Фторхинолоны | ДНК-гираза и топоизомераза IV | Бактерицидное | Оказывают системное действие, но требуют учёта возрастных ограничений, лекарственных взаимодействий и риска нежелательных реакций |
| Тетрациклины | 30S-субъединица рибосомы | Преимущественно бактериостатическое | Сохраняют активность против ряда атипичных возбудителей; типичный представитель для респираторной терапии — доксициклин |
| Линкозамиды | 50S-субъединица рибосомы | Преимущественно бактериостатическое | В основном применяются против грамположительной флоры и анаэробов; спектр не является эквивалентом макролидов |
Клиническая эффективность азитромицина ограничивается распространённостью макролидорезистентности, связанной, в частности, с метилированием рибосомальной мишени и механизмами активного выведения препарата. При назначении необходимо учитывать риск удлинения интервала QT, нарушения сердечного ритма, диспепсические реакции и лекарственные взаимодействия. Антибактериальная терапия показана при подтверждённой или вероятной бактериальной инфекции, а выбор препарата определяется предполагаемым возбудителем, тяжестью заболевания, локальными данными о резистентности и результатами микробиологического исследования.