2) тиотропиум бромид (+)
3) апрофен
4) пропантелин бромид
Тиотропиум бромид относится к длительно действующим мускариновым антагонистам (LAMA) и применяется ингаляционно. Препарат конкурентно блокирует преимущественно М3-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, препятствуя вагус-индуцированной бронхоконстрикции и уменьшая секрецию бронхиальных желёз. Медленная диссоциация от рецепторов обеспечивает бронхолитический эффект примерно в течение 24 часов, поэтому тиотропиум обычно назначают один раз в сутки.
Клинически тиотропиум является базисным бронходилататором при хронической обструктивной болезни лёгких: он уменьшает выраженность одышки, улучшает показатели функции внешнего дыхания и снижает риск обострений. В терапии бронхиальной астмы препарат может использоваться как дополнительное средство при недостаточном контроле на фоне ингаляционных глюкокортикостероидов и других контролирующих препаратов. В отличие от него, ипратропия бромид относится к короткодействующим антихолинергическим препаратам и не обеспечивает длительного поддерживающего эффекта.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Продолжительность действия | Основное клиническое применение | Принципиальное отличие |
|---|---|---|---|---|
| Тиотропиум бромид | LAMA, длительно действующий антагонист мускариновых рецепторов | Около 24 часов | Поддерживающая терапия ХОБЛ; дополнительная терапия астмы | Медленная диссоциация от М3-рецепторов, применение обычно 1 раз в сутки |
| Ипратропия бромид | SAMA, короткодействующий мускариновый антагонист | Примерно 4–6 часов | Облегчение бронхообструкции, преимущественно при ХОБЛ; иногда в составе терапии обострений | Требует многократного введения, не относится к препаратам пролонгированного действия |
| Гликопиррония, умеклидиния, аклидиния | Другие ингаляционные LAMA | От 12 до 24 часов и более, в зависимости от препарата | Длительная базисная бронходилатация при ХОБЛ | Представляют ту же терапевтическую группу, что и тиотропиум |
| Апрофен | Системный холиноблокирующий спазмолитик | Не используется как стандартный ингаляционный LAMA | Не является базисным бронходилататором современной терапии ХОБЛ | Отсутствуют характеристики ингаляционного препарата с длительным селективным бронхолитическим действием |
| Пропантелина бромид | Системный периферический холиноблокатор | Не предназначен для 24-часовой ингаляционной бронходилатации | В современной пульмонологии не применяется как стандартная поддерживающая терапия обструктивных заболеваний | Системные антихолинергические эффекты ограничивают его использование |
Выбор тиотропиума особенно обоснован при стабильной ХОБЛ с персистирующей бронхиальной обструкцией и симптомами, требующими регулярной бронходилатации. Препарат не предназначен для быстрого купирования острого приступа удушья; для этого используются короткодействующие бронходилататоры. Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с холинолитическим действием и включают сухость во рту, запор и задержку мочи. При ингаляционном применении системная экспозиция ниже, чем у неселективных системных холиноблокаторов, что улучшает переносимость.