2) фенотерол
3) аминофиллин
4) ипратропия бромид (+)
Ипратропия бромид относится к ингаляционным холинолитикам, или антагонистам мускариновых рецепторов короткого действия (SAMA). Он конкурентно блокирует преимущественно M3-рецепторы гладкомышечных клеток бронхов, препятствуя реализации вагусных холинергических влияний. Это приводит к уменьшению бронхоконстрикции, снижению тонуса дыхательных путей и частично — секреции бронхиальных желез.
Препарат применяется для купирования бронхообструкции, особенно при хронической обструктивной болезни лёгких, а также может использоваться в составе комбинированной терапии обострения бронхиальной астмы. Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением, поэтому плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает преимущественно местным действием при ингаляции. Остальные перечисленные средства относятся к другим фармакологическим группам: сальбутамол и фенотерол стимулируют β2-адренорецепторы, а аминофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и блокирует аденозиновые рецепторы.
| Фармакологическая группа | Механизм действия | Представитель | Основной эффект |
|---|---|---|---|
| М-холиноблокаторы короткого действия (SAMA) | Конкурентная блокада мускариновых, преимущественно M3-рецепторов | Ипратропия бромид | Устранение вагус-индуцированной бронхоконстрикции и уменьшение секреции слизи |
| β2-адреномиметики короткого действия (SABA) | Стимуляция β2-адренорецепторов и повышение внутриклеточного уровня цАМФ | Сальбутамол | Быстрое расслабление гладкой мускулатуры бронхов |
| β2-адреномиметики короткого действия | Активация β2-рецепторов с развитием бронходилатации | Фенотерол | Обратимое уменьшение бронхиального сопротивления |
| Метилксантины | Неселективное ингибирование фосфодиэстеразы и антагонизм к аденозиновым рецепторам | Аминофиллин | Бронходилатация, однако с узким терапевтическим диапазоном и риском системных побочных эффектов |
| М-холиноблокаторы длительного действия (LAMA) | Продолжительная блокада мускариновых рецепторов в дыхательных путях | Тиотропия, гликопиррония | Поддерживающая бронходилатация, преимущественно при ХОБЛ |
Холинергический компонент бронхиальной обструкции особенно значим при ХОБЛ, поэтому ингаляционные М-холиноблокаторы имеют важное место в базисной терапии этого заболевания. Для бронхиальной астмы они не заменяют ингаляционные глюкокортикостероиды, но могут применяться как дополнительное средство при выраженной обструкции. Наиболее характерные нежелательные реакции ипратропия — сухость во рту, раздражение глотки и редко парадоксальный бронхоспазм. При попадании аэрозоля в глаза у предрасположенных пациентов возможно повышение внутриглазного давления.