2) тиотропия бромид
3) фенотерол
4) формотерол (+)
Формотерол относится к селективным агонистам β2-адренорецепторов длительного действия (LABA, long-acting β2-agonists). После стимуляции β2-рецепторов активируется аденилатциклаза, повышается концентрация циклического АМФ, снижается содержание свободного кальция в гладкомышечных клетках и развивается бронходилатация. Продолжительность бронхолитического эффекта формотерола обычно составляет около 12 часов, при этом начало действия относительно быстрое.
Фенотерол является короткодействующим β2-агонистом (SABA) и применяется преимущественно для быстрого купирования бронхоспазма. Беродуал представляет собой фиксированную комбинацию фенотерола с ипратропия бромидом; наличие в составе β2-агониста не делает препарат средством длительной бронхолитической терапии. Тиотропия бромид также обладает длительным действием, но относится не к β2-агонистам, а к длительно действующим мускариновым антагонистам (LAMA).
Формотерол используется для поддерживающей бронхолитической терапии при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких. При астме LABA не назначают в монотерапии: их применяют совместно с ингаляционным глюкокортикостероидом, поскольку это обеспечивает контроль воспаления и снижает риск обострений. В лечении ХОБЛ формотерол может использоваться как отдельно, так и в комбинации с LAMA или ингаляционным глюкокортикостероидом по показаниям.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Продолжительность действия | Основное клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Формотерол | LABA, селективный агонист β2-рецепторов | Около 12 часов | Поддерживающая бронходилатация; при астме — только в комбинации с ИГКС |
| Сальметерол | LABA, селективный агонист β2-рецепторов | Около 12 часов | Контролирующая терапия, преимущественно в составе комбинированных ингаляторов |
| Фенотерол | SABA, агонист β2-рецепторов короткого действия | Обычно 4–6 часов | Купирование эпизода бронхоспазма или симптомов обструкции |
| Беродуал | Комбинация SABA и SAMA: фенотерол + ипратропия бромид | Короткое действие | Быстрое расширение бронхов за счёт β2-адренергического и М-холинолитического компонентов |
| Тиотропия бромид | LAMA, длительно действующий антагонист мускариновых рецепторов | Около 24 часов | Поддерживающая терапия ХОБЛ; дополнительный препарат при недостаточном контроле астмы |
| Сальбутамол | SABA, селективный агонист β2-рецепторов | Обычно 4–6 часов | Препарат для быстрого облегчения бронхоспазма, не заменяет базисную противовоспалительную терапию |
| Ультрадлительно действующие β2-агонисты | Ultra-LABA | Около 24 часов | Поддерживающая терапия с применением ингаляции один раз в сутки; пример — индакатерол |
Ключевым критерием отнесения препарата к LABA является не только β2-адренергический механизм, но и продолжительность бронхолитического эффекта, позволяющая применять его для поддерживающей терапии. Пролонгированные β2-агонисты уменьшают выраженность дневных и ночных симптомов и улучшают показатели функции внешнего дыхания. Частыми нежелательными реакциями являются тремор, сердцебиение и гипокалиемия, особенно при превышении рекомендуемых доз. Потребность в частом применении короткодействующих бронхолитиков указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра базисной терапии.