2) цефалоспоринов
3) фторхинолонов
4) аминопенициллинов
Кларитромицин относится к полусинтетическим 14-членным макролидам, являясь производным эритромицина. Его антибактериальный эффект связан с обратимым связыванием с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и 23S-рРНК, вследствие чего нарушаются транслокация и синтез белка. Препарат преимущественно оказывает бактериостатическое действие, а активность проявляет в отношении ряда возбудителей инфекций дыхательных путей, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae и Legionella.
Принадлежность к макролидам отличает кларитромицин от β-лактамных антибиотиков — цефалоспоринов и аминопенициллинов, нарушающих синтез клеточной стенки, — и от фторхинолонов, ингибирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. В пульмонологии кларитромицин может применяться при отдельных внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей и инфекциях, вызванных атипичными возбудителями, с учётом локальной антибиотикорезистентности и клинических рекомендаций.
| Фармакологическая группа | Представители | Основная мишень | Особенности действия |
|---|---|---|---|
| Макролиды | Кларитромицин, эритромицин, азитромицин | 50S-субъединица рибосомы | Подавление синтеза белка; активность против типичных и атипичных респираторных возбудителей |
| Цефалоспорины | Цефуроксим, цефтриаксон, цефепим | Пенициллин-связывающие белки | Нарушение синтеза клеточной стенки; β-лактамные антибиотики |
| Фторхинолоны | Левофлоксацин, моксифлоксацин, ципрофлоксацин | ДНК-гираза и топоизомераза IV | Нарушение репликации бактериальной ДНК; обычно бактерицидное действие |
| Аминопенициллины | Амоксициллин, ампициллин | Пенициллин-связывающие белки | Ингибирование синтеза пептидогликана клеточной стенки |
| Макролидорезистентность | Штаммы с генами erm или механизмом эффлюкса | Мишень рибосомы или транспорт антибиотика | Возможны метилирование 23S-рРНК и снижение концентрации препарата в клетке |
| Фармакологически значимые свойства кларитромицина | Кларитромицин | Ферменты системы CYP3A4 | Ингибирует CYP3A4, поэтому способен повышать концентрацию ряда сопутствующих лекарственных средств |
Кларитромицин следует отличать от азитромицина и эритромицина не по механизму действия, а главным образом по фармакокинетике, спектру активности и лекарственным взаимодействиям. Для макролидов характерна хорошая внутриклеточная пенетрация, что важно при инфекциях, вызванных атипичными патогенами. При назначении необходимо учитывать удлинение интервала QT, риск лекарственных взаимодействий и возможность резистентности. Таким образом, фармакологическая классификация кларитромицина определяется его макроциклической структурой и подавлением бактериального синтеза белка на уровне 50S-субъединицы рибосомы.