2) ингаляционных глюкокортикоидов (+)
3) бета-2 агонистам длительного действия
4) ингибиторов ФДЭ-4
Пульмикорт содержит будесонид — синтетический глюкокортикостероид для ингаляционного применения. После поступления в дыхательные пути будесонид связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами и изменяет экспрессию генов, подавляя синтез провоспалительных цитокинов, хемокинов и других медиаторов воспаления. Это уменьшает эозинофильное воспаление, отёк слизистой оболочки бронхов, гиперреактивность дыхательных путей и продукцию слизи.
Ингаляционные глюкокортикоиды являются базисными противовоспалительными препаратами при бронхиальной астме и применяются регулярно для контроля заболевания и снижения риска обострений. Будесонид не оказывает быстрого бронхолитического эффекта, поэтому не предназначен для немедленного купирования острого приступа удушья; при необходимости для этого используют препараты быстрого действия в соответствии с выбранной схемой терапии. Ингаляционный путь введения обеспечивает высокую концентрацию действующего вещества в бронхах и относительно меньшую системную экспозицию по сравнению с системными глюкокортикоидами.
Кромоны также обладают противовоспалительной активностью, но отличаются менее выраженной эффективностью и иным механизмом действия. Бета-2-агонисты длительного действия преимущественно вызывают бронходилатацию за счёт стимуляции β2-адренорецепторов, а ингибиторы ФДЭ-4 уменьшают воспаление посредством повышения уровня внутриклеточного цАМФ. Таким образом, фармакологическая классификация Пульмикорта определяется действующим веществом будесонидом и его основным противовоспалительным механизмом.
| Группа препаратов | Пример | Основной механизм | Клиническая роль | Отличие от будесонида |
|---|---|---|---|---|
| Ингаляционные глюкокортикоиды | Будесонид, беклометазон, флутиказон | Подавление транскрипции провоспалительных медиаторов через глюкокортикоидный рецептор | Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы | Пульмикорт относится именно к этой группе |
| Кромоны | Кромоглициевая кислота | Стабилизация мембран тучных клеток и уменьшение высвобождения медиаторов | Профилактическая терапия при отдельных вариантах лёгкой астмы | Не являются глюкокортикоидами и обычно менее эффективны |
| Бета-2-агонисты длительного действия | Салметерол, формотерол | Стимуляция β2-адренорецепторов и расслабление гладкой мускулатуры бронхов | Поддержание бронходилатации; при астме применяются преимущественно вместе с ИГКС | Оказывают бронхолитическое, а не основное противовоспалительное действие |
| Ингибиторы ФДЭ-4 | Рофлумиласт | Ингибирование фосфодиэстеразы-4 с повышением уровня цАМФ в воспалительных клетках | Отдельные фенотипы хронической обструктивной болезни лёгких, особенно при частых обострениях | Не относятся к ингаляционным глюкокортикоидам |
| Бета-2-агонисты короткого действия | Сальбутамол | Быстрая стимуляция β2-рецепторов и расширение бронхов | Купирование острых симптомов бронхоспазма | Не заменяют противовоспалительную базисную терапию |
| Системные глюкокортикоиды | Преднизолон, метилпреднизолон | То же рецепторное противовоспалительное действие, но при системном введении | Тяжёлые обострения и другие ситуации, требующие системного эффекта | Выше риск системных нежелательных реакций |
Эффективность будесонида оценивают по уменьшению дневных и ночных симптомов, потребности в препаратах неотложной помощи, частоты обострений и улучшению показателей функции внешнего дыхания. При ингаляционном применении важно соблюдать правильную технику, а после использования препарата полоскать рот для снижения риска кандидоза ротоглотки и дисфонии. Дозу подбирают индивидуально с учётом контроля симптомов и тяжести заболевания, не отменяя препарат резко без клинических оснований.