2) гидрокортизон
3) преднизолон
4) дексаметазон (+)
Дексаметазон обладает наибольшей противовоспалительной активностью среди перечисленных глюкокортикостероидов. Его относительная противовоспалительная potencia составляет примерно 25–30 по сравнению с гидрокортизоном, принятого за 1; для преднизолона она составляет около 4, для триамцинолона — около 5. Дексаметазон также отличается длительным действием и минимальной минералокортикоидной активностью, поэтому в эквивалентных дозах значительно слабее задерживает натрий и воду.
Эффект реализуется через связывание с внутриклеточным глюкокортикоидным рецептором и последующую регуляцию транскрипции генов. Усиливается синтез липокортина-1 (аннексина A1), подавляющего фосфолипазу A2, уменьшается образование простагландинов и лейкотриенов; одновременно тормозится активность транскрипционных факторов NF-κB и AP-1, что снижает продукцию провоспалительных цитокинов, хемокинов и молекул адгезии. В результате уменьшаются отёк слизистой, проницаемость сосудов, миграция лейкоцитов и бронхиальная гиперреактивность.
Сравнивать препараты следует по эквивалентной противовоспалительной дозе, а не по абсолютной массе вещества. Примерно 0,75 мг дексаметазона соответствуют 20 мг гидрокортизона, 5 мг преднизолона или 4 мг триамцинолона. При выборе терапии дополнительно учитывают путь введения, длительность действия, риск системных нежелательных реакций и конкретную клиническую ситуацию, поскольку большая активность не означает универсального преимущества препарата.
| Препарат | Относительная противовоспалительная активность | Эквивалентная доза, мг | Минералокортикоидная активность | Продолжительность действия |
|---|---|---|---|---|
| Гидрокортизон | 1 | 20 | Выраженная | Короткая, около 8–12 часов |
| Преднизолон | ≈4 | 5 | Умеренная | Средняя, около 12–36 часов |
| Триамцинолон | ≈5 | 4 | Практически отсутствует | Средняя, около 12–36 часов |
| Метилпреднизолон | ≈5 | 4 | Низкая | Средняя, около 12–36 часов |
| Дексаметазон | ≈25–30 | 0,75 | Минимальная или отсутствует | Длительная, около 36–72 часов |
Высокая активность дексаметазона позволяет использовать небольшие дозы для выраженного системного противовоспалительного эффекта. В пульмонологии это имеет значение при тяжёлых воспалительных состояниях, однако препарат не заменяет ингаляционные глюкокортикостероиды для базисной терапии бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни лёгких. При системном применении необходимо контролировать гликемию, артериальное давление, риск инфекций и другие проявления глюкокортикоидной токсичности. Резкая отмена длительного курса противопоказана из-за риска подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси.