2) бета-2-агонистов с быстрым началом действия (+)
3) ипратропия бромида
4) пролонгированных бета-2-агонистов
При появлении свистящего дыхания, одышки, чувства стеснения в грудной клетке и кашля, обусловленных бронхоспазмом, требуется препарат с быстрым бронхолитическим эффектом. Ингаляционные β2-агонисты быстрого начала действия, прежде всего сальбутамол, стимулируют β2-адренорецепторы гладкомышечных клеток бронхов. Это активирует аденилатциклазу, повышает концентрацию циклического АМФ и приводит к расслаблению бронхиальной мускулатуры, уменьшению сопротивления воздушному потоку и быстрому облегчению симптомов.
Ингаляционный путь введения обеспечивает поступление препарата непосредственно в дыхательные пути и начало действия в течение нескольких минут при относительно низкой системной экспозиции. Препараты этой группы применяются для купирования эпизода бронхоспазма и перед физической нагрузкой у пациентов с подтверждённой бронхиальной астмой. Вместе с тем современные рекомендации не рассматривают регулярное использование короткодействующего β2-агониста в качестве единственной терапии: предпочтителен режим по потребности с низкодозовым ингаляционным глюкокортикостероидом и формотеролом либо обязательное сочетание базисной противовоспалительной терапии с препаратом для облегчения симптомов.
Пролонгированные β2-агонисты без быстрого начала действия не предназначены для купирования острого бронхоспазма и не должны применяться в монотерапии астмы. Ипратропия бромид обладает более слабым бронхолитическим эффектом и обычно добавляется к β2-агонисту при тяжёлом обострении. Кромоны имеют ограниченную эффективность и в актуальных стратегиях лечения астмы практически не используются.
| Группа препарата | Начало действия | Основное назначение | Ключевая характеристика |
|---|---|---|---|
| Короткодействующие β2-агонисты | Быстрое, обычно в течение нескольких минут | Купирование острых симптомов бронхоспазма | Вызывают расслабление гладкой мускулатуры бронхов; частое применение указывает на недостаточный контроль астмы |
| Формотерол в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом | Быстрое | Препарат для облегчения симптомов и, в соответствующих режимах, базисной терапии | Сочетает бронходилатацию с противовоспалительным действием; предпочтительный вариант по современным стратегиям для многих пациентов |
| Пролонгированные β2-агонисты с более медленным началом | Не предназначено для немедленного купирования приступа | Поддерживающая терапия в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом | Монотерапия при астме противопоказана из-за риска тяжёлых обострений |
| Ипратропия бромид | Медленнее и слабее, чем у β2-агонистов | Дополнение при тяжёлом обострении | Блокирует мускариновые рецепторы и уменьшает вагус-опосредованную бронхоконстрикцию |
| Кромоны | Не обеспечивают быстрого облегчения | Исторически применялись для профилактики симптомов | Недостаточная эффективность по сравнению с ингаляционными глюкокортикостероидами; рутинно не рекомендуются |
| Ингаляционные глюкокортикостероиды | Не дают немедленного бронхолитического эффекта | Контроль хронического воспаления и снижение риска обострений | Воздействуют на основное патогенетическое звено астмы, но не заменяют быстродействующий бронходилататор при остром бронхоспазме |
Таким образом, при симптомах, связанных с обратимой бронхиальной обструкцией, необходим препарат, быстро уменьшающий бронхоспазм, что и определяет выбор β2-агониста быстрого действия. Диагностически для астмы характерна вариабельность симптомов и экспираторного ограничения воздушного потока с подтверждаемой обратимостью бронхиальной обструкции. Увеличение потребности в препарате для облегчения симптомов требует оценки техники ингаляции, приверженности и адекватности противовоспалительной базисной терапии. Выраженная одышка, невозможность говорить фразами, цианоз или отсутствие эффекта от ингаляций являются признаками потенциально тяжёлого обострения и требуют неотложной медицинской помощи.