2) преднизолон (+)
3) колхицин
4) циклоспорин А
Преднизолон — синтетический глюкокортикостероид для системного применения, назначаемый преимущественно внутрь или парентерально. После поступления в кровоток он воздействует на глюкокортикоидные рецепторы клеток различных органов, поэтому оказывает не только местный, но и общесистемный противовоспалительный и иммунодепрессивный эффект. В отличие от ингаляционных препаратов, его действие не ограничивается дыхательными путями.
Механизм действия связан с проникновением комплекса глюкокортикоид–рецептор в ядро клетки и изменением транскрипции генов. В результате снижается образование провоспалительных цитокинов, простагландинов и лейкотриенов, уменьшаются сосудистая проницаемость, отёк тканей и миграция эозинофилов и других воспалительных клеток. Азатиоприн, колхицин и циклоспорин А также обладают иммуномодулирующими или противовоспалительными свойствами, однако относятся к другим фармакологическим группам и не являются глюкокортикостероидами.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Основной механизм действия | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|
| Преднизолон | Системный синтетический глюкокортикостероид | Активация внутриклеточного глюкокортикоидного рецептора и регуляция транскрипции генов | Быстрое противовоспалительное и иммунодепрессивное действие; применяется внутрь и парентерально |
| Метилпреднизолон | Системный глюкокортикостероид | Подавление синтеза медиаторов воспаления и активности иммунных клеток | Имеет преимущественно глюкокортикоидный эффект и используется, в том числе, при пульс-терапии |
| Гидрокортизон | Природный глюкокортикостероид | Активация глюкокортикоидных рецепторов; выраженное влияние на обмен веществ и сосудистый тонус | Обладает относительно большей минералокортикоидной активностью, применяется системно при неотложных состояниях |
| Азатиоприн | Антиметаболит, иммунодепрессант | Нарушение синтеза пуринов и пролиферации лимфоцитов | Действует медленно, может использоваться как стероид-сберегающая терапия |
| Колхицин | Противовоспалительный препарат | Нарушение полимеризации микротрубочек и снижение миграции нейтрофилов | Не обладает глюкокортикоидной структурой и используется при отдельных воспалительных заболеваниях |
| Циклоспорин А | Ингибитор кальциневрина | Подавление активации T-лимфоцитов и синтеза интерлейкина-2 | Селективный иммунодепрессант; применение ограничивается риском нефротоксичности и других осложнений |
Системное назначение преднизолона требует оценки показаний, предполагаемой продолжительности лечения и риска нежелательных реакций. При длительной терапии возможны гипергликемия, артериальная гипертензия, остеопороз, инфекции и подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Поэтому при курсах значительной длительности препарат обычно отменяют постепенно, а схему лечения подбирают индивидуально. При возможности используют минимальную эффективную дозу и стероид-сберегающие препараты.