2) будесонид
3) бекламетазон пропионат (+)
4) флютиказон
Правильный ответ — беклометазона дипропионат (в формулировке варианта указано бекламетазон пропионат ). Это пролекарство, которое после ингаляции гидролизуется эстеразами дыхательных путей преимущественно до активного метаболита — беклометазона-17-монопропионата. Активный метаболит связывается с глюкокортикоидными рецепторами клеток бронхиального дерева, изменяет транскрипцию генов и подавляет воспаление.
Глюкокортикоидный эффект реализуется за счёт снижения продукции провоспалительных цитокинов, хемокинов и медиаторов аллергического воспаления, уменьшения числа эозинофилов и активности тучных клеток, а также снижения гиперреактивности бронхов. Пролекарственная форма способствует преимущественно местной активации в лёгких и позволяет реализовать противовоспалительное действие при ингаляционном введении. Беклометазона дипропионат не является препаратом для быстрого купирования острого бронхоспазма и применяется как базисная противовоспалительная терапия.
Будесонид и флутиказона пропионат относятся к фармакологически активным молекулам и не требуют превращения в активный метаболит для взаимодействия с рецептором. Следовательно, определяющим признаком правильного ответа является наличие эфирной пролекарственной формы беклометазона, которая в дыхательных путях превращается в более активный 17-монопропионат.
| Препарат или форма | Статус | Активная форма | Особенность |
|---|---|---|---|
| Беклометазона дипропионат | Пролекарство | Беклометазона-17-монопропионат | Активация эстеразами преимущественно в тканях дыхательных путей |
| Циклесонид | Пролекарство | Дез-изобутирил-циклесонид | Также активируется эстеразами бронхиального эпителия |
| Будесонид | Активное вещество | Сам будесонид | Не требует метаболического превращения для связывания с глюкокортикоидным рецептором |
| Флутиказона пропионат | Активное вещество | Сам флутиказона пропионат | Высокая аффинность к рецептору и выраженная липофильность |
| Ингаляционные глюкокортикостероиды в целом | Контролирующая терапия | Зависит от конкретного препарата | Применяются регулярно для подавления хронического воспаления, а не для немедленного купирования приступа |
Пролекарственная стратегия не изменяет основное клиническое назначение препарата: контроль воспаления при бронхиальной астме и других заболеваниях с обструкцией дыхательных путей. Эффект ингаляционных глюкокортикостероидов развивается постепенно, поэтому оценка лечения проводится по симптомам, потребности в препаратах скорой помощи и показателям функции внешнего дыхания. Для уменьшения местных нежелательных реакций рекомендуется правильная техника ингаляции и полоскание полости рта после применения. Наиболее типичны кандидоз ротоглотки, дисфония и раздражение слизистой, тогда как системные эффекты зависят от дозы и экспозиции.