2) увеличение объема циркулирующей крови
3) спазм бронхов
4) учащение сердечных сокращений (+)
Стимуляция β-адренорецепторов активирует Gs-белок, аденилатциклазу и образование циклического АМФ. В сердце преимущественно представлены β1-адренорецепторы: повышение уровня цАМФ активирует протеинкиназу A, усиливает ток кальция и ускоряет спонтанную диастолическую деполяризацию клеток синусового узла. Это приводит к положительному хронотропному эффекту — увеличению частоты сердечных сокращений.
Одновременно стимуляция β1-рецепторов вызывает положительные инотропный и дромотропный эффекты, то есть повышает силу сокращений миокарда и ускоряет проведение импульса через атриовентрикулярный узел. В результате увеличиваются минутный объём кровообращения и потребность миокарда в кислороде, но объём циркулирующей крови непосредственно не возрастает.
Эффекты β-рецепторов зависят от их подтипа и тканевой локализации. Активация β2-рецепторов расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов скелетных мышц, поэтому не вызывает бронхоспазм или вазоспазм; напротив, бронходилатация является основой действия β2-агонистов при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких.
| Подтип рецептора | Основная локализация | Эффект стимуляции | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| β1 | Синусовый узел | Ускорение спонтанной деполяризации, положительный хронотропный эффект | Тахикардия, учащение пульса |
| β1 | Миокард желудочков | Увеличение силы сокращений, положительный инотропный эффект | Повышение ударного и минутного объёма сердца |
| β1 | Атриовентрикулярный узел | Ускорение проведения импульса, положительный дромотропный эффект | Сокращение времени проведения по АВ-узлу |
| β2 | Гладкая мускулатура бронхов | Расслабление бронхиальной стенки, бронходилатация | Уменьшение бронхиальной обструкции |
| β2 | Сосуды скелетных мышц | Вазодилатация и снижение локального сосудистого сопротивления | Улучшение кровотока в мышцах при симпатической активации |
| α1 для сравнения | Гладкая мускулатура сосудов | Сокращение сосудистой стенки, вазоконстрикция | Повышение периферического сосудистого сопротивления |
Учащение сердечных сокращений является прямым следствием активации β1-адренорецепторов синусового узла и относится к типичным признакам симпатической стимуляции. Селективные β2-агонисты также могут вызывать тахикардию как побочный эффект вследствие системной абсорбции и относительной потери селективности в высоких дозах. Неселективные β-адреноблокаторы способны блокировать β2-рецепторы бронхов и провоцировать бронхоспазм. Поэтому при лечении пациентов с бронхообструктивными заболеваниями предпочтительны ингаляционные β2-агонисты и, при необходимости, кардиоселективные β1-адреноблокаторы.