2) 1000 мг
3) 1000 мкг
4) 300 мкг
Стандартная поддерживающая доза рофлумиласта составляет 500 мкг внутрь 1 раз в сутки, что соответствует 0,5 мг/сут. Рофлумиласт является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 4-го типа (ФДЭ-4): блокада разрушения циклического АМФ в воспалительных клетках уменьшает высвобождение провоспалительных медиаторов и активность нейтрофильного воспаления в дыхательных путях.
Препарат применяют как дополнительную противовоспалительную терапию у пациентов с тяжёлой или очень тяжёлой хронической обструктивной болезнью лёгких, особенно при фенотипе хронического бронхита и повторных обострениях. Ориентиром для отбора пациентов обычно служит выраженное ограничение воздушного потока после бронходилатационной пробы, часто с ОФВ1 менее 50% должного значения. Рофлумиласт не является бронходилататором быстрого действия и не предназначен для купирования острого бронхоспазма.
Приём осуществляется ежедневно, независимо от времени суток; пропущенную дозу не следует компенсировать двойным приёмом. В отдельных инструкциях допускается кратковременный начальный режим 250 мкг 1 раз в сутки для улучшения переносимости, однако терапевтической поддерживающей дозой остаётся 500 мкг/сут. Увеличение дозы не повышает рациональность лечения и может усилить нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы.
| Параметр | Клиническая характеристика |
|---|---|
| Фармакологический класс | Селективный ингибитор ФДЭ-4 с преимущественно противовоспалительным действием. |
| Стандартная поддерживающая схема | 500 мкг внутрь 1 раз в сутки, то есть 0,5 мг/сут. |
| Предпочтительный клинический фенотип | Тяжёлая ХОБЛ с хроническим бронхитом и частыми обострениями, несмотря на базисную ингаляционную терапию. |
| Место в лечении | Дополнение к длительно действующим бронходилататорам; не заменяет ингаляционные бронходилататоры и не используется как монотерапия для быстрого расширения бронхов. |
| Роль при обострении | Не купирует острый приступ одышки или бронхоспазм; для этого применяют быстродействующие ингаляционные бронходилататоры и терапию обострения по клиническим показаниям. |
| Особенности функции печени | При умеренной и тяжёлой печёночной недостаточности применение обычно противопоказано или не рекомендуется согласно инструкции; требуется оценка печёночного статуса. |
| Основные нежелательные реакции | Диарея, тошнота, снижение аппетита, уменьшение массы тела, головная боль и бессонница; при наличии психических нарушений необходима особая осторожность. |
Выбор дозы определяется не только выраженностью бронхиальной обструкции, но и риском повторных обострений при хроническом бронхите. Клинический эффект оценивают по частоте обострений, симптомам и переносимости, а не по немедленному улучшению бронхиальной проходимости. Перед назначением важно исключить активное заболевание печени, выраженный дефицит массы тела и факторы риска психоневрологических осложнений. Таким образом, 500 мкг 1 раз в сутки является установленной суточной дозой рофлумиласта для длительной терапии.