2) длительнодействующих антихолинергических
3) длительнодействующих бета 2-агонистов (+)
4) короткодействующих бетта 2-агонистов
Вилантерол и индакатерол относятся к длительнодействующим β2-адреномиметикам (LABA), причём оба препарата обладают ультрадлительным действием. Они селективно стимулируют β2-адренорецепторы гладкомышечных клеток бронхов, активируют аденилатциклазу и повышают внутриклеточную концентрацию циклического АМФ. Это приводит к расслаблению бронхиальной мускулатуры, расширению просвета дыхательных путей и уменьшению бронхиальной обструкции.
Продолжительность бронходилатирующего эффекта индакатерола и вилантерола составляет около 24 часов, поэтому препараты применяют преимущественно один раз в сутки для поддерживающей терапии. Индакатерол используется главным образом при хронической обструктивной болезни лёгких, а вилантерол входит в состав фиксированных комбинаций с ингаляционными глюкокортикостероидами и/или длительнодействующими антихолинергическими средствами при ХОБЛ и бронхиальной астме. В отличие от антихолинергических препаратов, они не блокируют мускариновые рецепторы и не подавляют парасимпатическую бронхоконстрикцию.
Короткодействующие β2-агонисты, например сальбутамол, предназначены для быстрого купирования симптомов, но действуют обычно 4–6 часов. Длительнодействующие препараты не используют как единственное средство для купирования острого приступа бронхоспазма; их задача — длительный контроль симптомов и профилактика их возникновения. При бронхиальной астме длительнодействующий β2-агонист должен назначаться в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом.
| Фармакологическая группа | Примеры | Ориентировочная продолжительность действия | Основное клиническое назначение |
|---|---|---|---|
| Короткодействующие β2-агонисты (SABA) | Сальбутамол, фенотерол | Около 4–6 часов | Быстрое купирование бронхоспазма и эпизодической одышки |
| Длительнодействующие β2-агонисты (LABA) | Сальметерол, формотерол | Около 12 часов; у формотерола начало действия быстрое | Поддерживающая бронходилатирующая терапия |
| Ультрадлительнодействующие β2-агонисты | Индакатерол, вилантерол | Примерно 24 часа | Поддерживающая терапия с режимом дозирования один раз в сутки |
| Короткодействующие антихолинергические препараты (SAMA) | Ипратропия бромид | Около 6–8 часов | Бронходилатация за счёт блокады мускариновых рецепторов |
| Длительнодействующие антихолинергические препараты (LAMA) | Тиотропия бромид, гликопиррония бромид | Около 24 часов и более | Поддерживающая терапия ХОБЛ и контроль бронхиальной обструкции |
| Комбинации β2-агониста с ингаляционным глюкокортикостероидом | Вилантерол/флутиказон, формотерол/будесонид | Зависит от входящего бронходилататора | Контроль воспаления и бронхоконстрикции при бронхиальной астме |
Таким образом, длительное действие и селективная стимуляция β2-адренорецепторов являются ключевыми признаками индакатерола и вилантерола. Наиболее характерный эффект этой группы — стойкая бронходилатация с уменьшением одышки и улучшением показателей лёгочной функции. Возможные нежелательные реакции включают тремор, сердцебиение, тахикардию и гипокалиемию, особенно при передозировке или сочетании с другими адреномиметиками.