2) соматостатина (+)
3) кортизола
4) адренокортикотропного гормона
111In-октреотид представляет собой радиофармпрепарат на основе октреотида — стабильного синтетического аналога соматостатина. Соматостатин является ингибирующим гормоном, подавляющим секрецию соматотропина, тиреотропного гормона, инсулина, глюкагона и ряда гормонов желудочно-кишечного тракта. В отличие от соматостатина, который быстро разрушается в организме, октреотид обладает более длительным действием и сохраняет высокое сродство к рецепторам соматостатина, прежде всего к подтипу SSTR2.
Метка 111In обеспечивает возможность радионуклидной визуализации опухолей, экспрессирующих рецепторы соматостатина: нейроэндокринных новообразований, гастрином, инсулином, карциноидов, некоторых опухолей гипофиза. После связывания с рецепторами препарат накапливается в опухолевой ткани, что позволяет выполнять сцинтиграфию и ОФЭКТ/КТ. Следовательно, основу его диагностического действия составляет не сходство с соматотропином, кортизолом или АКТГ, а структурно-функциональная аналогия с соматостатином и рецептор-опосредованное накопление.
| Компонент или признак | Характеристика | Диагностическое значение |
|---|---|---|
| Соматостатин | Эндогенный пептидный гормон с преимущественно ингибирующим влиянием на эндокринную и экзокринную секрецию | Физиологический лиганд рецепторов соматостатина |
| Октреотид | Синтетический длительно действующий аналог соматостатина | Сохраняет сродство к рецепторам SSTR, особенно SSTR2 |
| 111In-октреотид | Октреотид, меченный радионуклидом индий-111 | Используется для радионуклидной диагностики рецептор-положительных опухолей |
| Основная мишень | Мембранные рецепторы соматостатина, преимущественно SSTR2 | Интенсивность накопления зависит от плотности рецепторов в опухоли |
| Типичные показания | Нейроэндокринные опухоли, гастринома, инсулинома, карциноидные опухоли, некоторые аденомы гипофиза | Поиск первичного очага, стадирование и выявление метастазов |
| Метод визуализации | Планарная сцинтиграфия или ОФЭКТ/КТ после введения препарата | Позволяет оценить распределение рецепторов соматостатина in vivo |
| Ограничения метода | Низкое накопление возможно при отсутствии или слабой экспрессии SSTR, а также при малодифференцированных опухолях | Отрицательный результат не исключает опухоль; необходима корреляция с КТ, МРТ, гистологией и клиническими данными |
Рецепторная визуализация с 111In-октреотидом отражает биологические свойства опухоли, а не только её анатомические размеры. Высокая экспрессия SSTR может иметь не только диагностическое, но и терапевтическое значение, поскольку используется при выборе радиолигандной терапии. В современной практике для многих нейроэндокринных опухолей применяются также ПЭТ/КТ с меченными галлием-68 аналогами соматостатина, обладающие более высокой чувствительностью и пространственным разрешением.