2) жирными кислотами
3) радионуклидами
4) пептидами (+)
В соединениях 68Ga-DOTA-TATE и 68Ga-DOTA-LAN фрагменты TATE и LAN представляют собой пептидные лиганды — аналоги соматостатина. TATE соответствует октреотату, а LAN — ланреотиду. Они обеспечивают избирательное связывание радиофармпрепарата с рецепторами соматостатина, преимущественно с подтипом SSTR2, экспрессируемыми большинством хорошо дифференцированных нейроэндокринных опухолей.
Молекула DOTA является хелатором: она прочно координирует радионуклид галлий-68 и образует стабильный комплекс. 68Ga — это позитрон-излучающий радионуклид, регистрируемый при ПЭТ, тогда как TATE или LAN отвечают за адресную доставку радиометки к опухолевой ткани. После связывания с рецепторами соматостатина интенсивность накопления препарата отражает их экспрессию и используется для выявления первичной опухоли, метастазов и отбора пациентов для радиолигандной терапии.
Таким образом, по химической и функциональной классификации TATE и LAN относятся к пептидам, а не к радионуклидам или хелаторам. Их рецепторная специфичность лежит в основе метода ПЭТ/КТ с аналогами соматостатина и объясняет преимущественное накопление препарата в нейроэндокринных опухолях по сравнению с тканями, не экспрессирующими SSTR.
| Компонент или признак | Химическая природа | Основная функция | Значение при ПЭТ/КТ |
|---|---|---|---|
| DOTA | Макроциклический хелатор | Стабильно связывает и удерживает ион галлия-68 | Обеспечивает образование радиохимически устойчивого комплекса |
| 68Ga | Позитрон-излучающий радионуклид | Формирует регистрируемый сигнал при аннигиляции позитронов | Позволяет получать изображения распределения радиофармпрепарата |
| TATE | Пептидный аналог соматостатина, октреотат | Связывается с рецепторами соматостатина, особенно SSTR2 | Обеспечивает визуализацию SSTR-положительных нейроэндокринных опухолей |
| LAN | Пептидный аналог соматостатина, ланреотид | Выполняет функцию рецептор-специфического лиганда | Определяет адресное накопление препарата в опухолевой ткани |
| Рецепторы SSTR | Мембранные рецепторы соматостатина | Распознают пептидный лиганд и инициируют связывание радиофармпрепарата с клеткой | Экспрессия рецепторов является биологическим критерием информативности исследования |
| ПЭТ/КТ | Гибридный метод функциональной и анатомической визуализации | Совмещает метаболическую информацию с точной локализацией очага | Используется для стадирования, поиска рецидива и оценки распространённости опухоли |
Интенсивное очаговое накопление препарата обычно свидетельствует о наличии клеток с высокой экспрессией рецепторов соматостатина. Отсутствие накопления не исключает опухоль, поскольку оно может быть связано с низкой рецепторной экспрессией или плохой дифференцировкой новообразования. Рецепторный статус также имеет прогностическое и терапевтическое значение, включая возможность применения радиолигандной терапии.