2) 99mTc-ГМПАО (+)
3) 11С-холин
4) 99mTc-пертехнетат
Правильный ответ — 99mTc-ГМПАО (гексаметилпропиленаминооксим, HMPAO). Комплекс обладает выраженной липофильностью и в нейтральной форме проходит через неповреждённый гематоэнцефалический барьер преимущественно путём пассивной диффузии. Внутри мозговой ткани он превращается в более гидрофильные метаболиты, главным образом при участии внутриклеточных восстановительных систем и глутатиона, вследствие чего задерживается в ткани мозга.
Степень накопления HMPAO в различных участках мозга пропорциональна регионарному мозговому кровотоку в момент введения препарата. Поэтому 99mTc-HMPAO применяют для однофотонной эмиссионной компьютерной томографии перфузии головного мозга: очаги гипоперфузии выявляются при ишемии, некоторых формах деменции, эпилепсии и других состояниях. Таким образом, прохождение HMPAO через барьер является не признаком его повреждения, а необходимым свойством липофильного перфузионного радиофармпрепарата.
99mTc-пентетат и 99mTc-пертехнетат — гидрофильные, преимущественно заряженные соединения, которые не проникают в паренхиму мозга при сохранном гематоэнцефалическом барьере; их экстравазация возможна главным образом при его нарушении. 11C-холин может поступать в мозг в ограниченном объёме с участием специфических переносчиков и используется прежде всего для оценки метаболизма холина, а не как классический маркер свободного прохождения ГЭБ и регионарной перфузии.
| Препарат или состояние | Основное физико-химическое свойство | Поведение при сохранном ГЭБ | Диагностическое значение |
|---|---|---|---|
| 99mTc-ГМПАО | Нейтральный липофильный комплекс | Проходит пассивно, затем превращается в гидрофильные формы и задерживается внутриклеточно | Перфузионная SPECT головного мозга; распределение отражает регионарный мозговой кровоток |
| 99mTc-пентетат (DTPA) | Гидрофильный хелатный комплекс с зарядом | Не проникает в нормальную мозговую ткань | Может накапливаться при нарушении целостности ГЭБ; также применяется для оценки клубочковой фильтрации |
| 99mTc-пертехнетат | Гидрофильный анион | Не проходит через неповреждённый ГЭБ; возможно физиологическое накопление в сосудистых сплетениях | Используется для сцинтиграфии щитовидной железы, слюнных желёз и желудка; при повреждении ГЭБ возможна экстравазация |
| 11C-холин | Водорастворимое четвертичное аммониевое соединение | Поступает ограниченно и преимущественно транспортным путём, а не за счёт свободной липофильной диффузии | PET-оценка транспорта и метаболизма холина, особенно при опухолевом росте |
| Сохранный гематоэнцефалический барьер | Плотные контакты эндотелия, базальная мембрана и перициты | Предпочтительно пропускает малые липофильные незаряженные молекулы; для других веществ важны специфические переносчики | Ограничивает проникновение большинства гидрофильных радиофармпрепаратов |
| Нарушение гематоэнцефалического барьера | Повышение сосудистой проницаемости и утрата селективности | Гидрофильные маркеры могут выходить из сосудистого русла в межклеточное пространство | Признак патологического очага, но не эквивалент оценки мозговой перфузии |
При интерпретации HMPAO-SPECT необходимо учитывать, что препарат фиксирует состояние кровотока в момент инъекции, а не только анатомическую структуру мозга. Ассиметрия или локальное снижение накопления указывают на регионарное уменьшение перфузии, если исключены технические причины. В отличие от этого, накопление гидрофильных соединений вне сосудистого русла свидетельствует преимущественно о нарушении проницаемости ГЭБ. Различение этих механизмов принципиально важно при оценке ишемических, воспалительных и опухолевых поражений мозга.