2) лабеталол
3) фенобарбитал (+)
4) эфедрин
Метаиодбензилгуанидин (123I-МIBГ) является структурным аналогом норадреналина. В адренергических нервных окончаниях он захватывается главным образом посредством нейронального транспортера норадреналина NET (механизм uptake-1), а затем депонируется в везикулах при участии VMAT. Поэтому препараты, блокирующие NET или конкурирующие с катехоламинами за нейрональный захват, могут снижать накопление 123I-МIBГ и приводить к занижению диагностических показателей.
Фенобарбитал — барбитурат, усиливающий тормозную ГАМК-ергическую передачу через GABAA-рецепторы. Он не блокирует NET, не является значимым конкурентным субстратом для uptake-1 и не нарушает везикулярное депонирование МIBГ; индукция микросомальных ферментов печени также не оказывает существенного влияния на захват этого радиофармпрепарата. Поэтому фенобарбитал относится к препаратам, не ингибирующим поглощение 123I-МIBГ адренергическими тканями.
Напротив, кокаин непосредственно блокирует обратный нейрональный захват норадреналина, лабеталол способен уменьшать нейрональное накопление МIBГ, а эфедрин как симпатомиметик конкурирует за транспорт и изменяет обмен катехоламинов. Такое лекарственное влияние может проявляться снижением отношения сердце/средостение (H/M), изменением показателя вымывания и ложным впечатлением о нарушении симпатической иннервации или низкой опухолевой экспрессии транспортеров.
| Препарат или группа | Основное фармакологическое влияние | Воздействие на 123I-МIBГ | Диагностическое значение |
|---|---|---|---|
| Фенобарбитал | Потенцирование GABAA-зависимого торможения | Клинически значимого ингибирования NET и uptake-1 не вызывает | Не приводит к ожидаемому лекарственному снижению накопления МIBГ |
| Кокаин | Блокада транспортера норадреналина NET | Уменьшение нейронального захвата МIBГ | Возможны ложно низкие H/M и выраженное искажение оценки симпатической иннервации |
| Лабеталол | Блокада β- и α1-адренорецепторов с лекарственным вмешательством в захват МIBГ | Снижение накопления радиофармпрепарата в адренергических тканях | Может маскировать истинную степень поражения или симпатической денервации |
| Эфедрин | Симпатомиметическое действие, высвобождение норадреналина и конкуренция за нейрональный транспорт | Изменение поступления и распределения МIBГ в нервных окончаниях | Искажает раннее и отсроченное накопление, а также расчет вымывания |
| Трициклические антидепрессанты и некоторые СИОЗСН | Ингибирование обратного захвата норадреналина через NET | Снижение uptake-1 и накопления 123I-МIBГ | Риск ложного снижения H/M и ошибочной интерпретации функционального состояния симпатической системы |
Перед исследованием необходимо подробно уточнять лекарственный анамнез и сопоставлять его с локальным протоколом подготовки к сцинтиграфии. Фенобарбитал обычно не требует отмены именно из-за риска подавления захвата МIBГ, однако противосудорожную терапию нельзя прекращать самостоятельно из-за опасности судорог и синдрома отмены. Если накопление МIBГ неожиданно снижено, лекарственное влияние следует исключить до формулировки заключения о денервации или низкой функциональной активности адренергической ткани.