2) ибупрофен
3) диклофенак
4) кеторолак
Эторикоксиб относится к группе коксибов — высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). При терапевтических дозах он преимущественно подавляет образование простагландинов в очаге воспаления, практически не блокируя ЦОГ-1, которая участвует в защите слизистой оболочки желудка, поддержании почечного кровотока и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Высокая селективность эторикоксиба определяется значительно большим сродством к ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1, а не только наличием противовоспалительного эффекта. Ибупрофен и кеторолак являются преимущественно неселективными ингибиторами обеих изоформ циклооксигеназы. Диклофенак обладает относительной, или предпочтительной, ингибицией ЦОГ-2, однако по степени селективности не относится к высокоселективным коксибам.
Селективность эторикоксиба снижает вероятность повреждения желудочно-кишечного тракта по сравнению с традиционными неселективными НПВП, но не устраняет риск осложнений полностью. Для препарата характерны дозозависимое повышение артериального давления, задержка жидкости и потенциальное увеличение сердечно-сосудистого риска, поэтому перед назначением оценивают наличие артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности и хронической болезни почек.
| Критерий | Эторикоксиб | Ибупрофен | Диклофенак | Кеторолак |
|---|---|---|---|---|
| Фармакологическая группа | Коксиб, высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 | Неселективный НПВП | НПВП с относительной предпочтительностью к ЦОГ-2 | Неселективный НПВП |
| Влияние на ЦОГ-1 | Минимальное в терапевтическом диапазоне | Выраженное, дозозависимое | Существенное, несмотря на относительную ЦОГ-2-селективность | Выраженное |
| Основные эффекты | Противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий | Противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий | Выраженный противовоспалительный и анальгезирующий | Преимущественно сильный анальгезирующий |
| Риск поражения верхних отделов ЖКТ | Ниже, чем у неселективных НПВП, но не отсутствует | Зависит от дозы и длительности лечения | Клинически значим | Высокий, особенно при длительном применении |
| Сердечно-сосудистые и почечные риски | Возможны повышение АД, задержка жидкости и тромботические осложнения | Риск возрастает при высоких дозах и сопутствующих заболеваниях | Сердечно-сосудистый риск может быть значимым | Нефротоксичность и задержка жидкости ограничивают применение |
| Типичное ограничение применения | Не используют при высоком сердечно-сосудистом риске без строгих показаний | Применяют в минимальной эффективной дозе коротким курсом | Требует оценки желудочно-кишечного и сердечно-сосудистого риска | Предназначен для кратковременного лечения острой боли |
Таким образом, определяющим признаком правильного ответа является принадлежность эторикоксиба к коксибам и его выраженная селективность в отношении ЦОГ-2. Селективность не означает абсолютной безопасности: при снижении влияния на ЦОГ-1 сохраняются почечные и сердечно-сосудистые осложнения. НПВП следует назначать в минимальной эффективной дозе на возможно короткий срок с учетом индивидуального профиля риска пациента.