2) абциксимаб
3) ацетилсалициловая кислота
4) тикагрелор (+)
Тикагрелор относится к ингибиторам рецептора P2Y12 — подтипа аденозиндифосфатных рецепторов на мембране тромбоцитов. Он обратимо и непосредственно блокирует связывание АДФ с P2Y12, препятствуя активации тромбоцитов и экспрессии/активации комплекса GP IIb/IIIa, который обеспечивает связывание фибриногена и агрегацию. Препарат принимается внутрь, не требует метаболической активации и применяется, в частности, в составе двойной антиагрегантной терапии при остром коронарном синдроме и после чрескожного коронарного вмешательства.
Остальные препараты относятся к другим группам антиагрегантов. Эптифибатид и абциксимаб блокируют рецептор GP IIb/IIIa, являющийся конечным общим путем агрегации тромбоцитов, обычно вводятся внутривенно и используются в специализированных ситуациях при коронарных вмешательствах. Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует циклооксигеназу-1, снижая синтез тромбоксана A2; поэтому она не является ингибитором P2Y12.
| Препарат или группа | Мишень | Механизм и обратимость | Основные особенности применения |
|---|---|---|---|
| Тикагрелор | Рецептор P2Y12 | Прямое обратимое блокирование АДФ-зависимой активации тромбоцитов | Пероральный препарат; широко используется при остром коронарном синдроме и после ЧКВ |
| Клопидогрел | Рецептор P2Y12 | Необратимое блокирование после метаболической активации; тиенопиридин | Пероральный пролекарственный препарат; эффект сохраняется на протяжении жизни тромбоцита |
| Прасугрел | Рецептор P2Y12 | Необратимое блокирование после активации; тиенопиридин | Пероральный препарат, преимущественно при ЧКВ у отобранных пациентов с ОКС |
| Кангрелор | Рецептор P2Y12 | Прямое быстрое обратимое блокирование | Внутривенный препарат с очень быстрым началом и прекращением действия |
| Ацетилсалициловая кислота | Циклооксигеназа-1 | Необратимое снижение синтеза тромбоксана A2 | Антиагрегант другого механизма; часто комбинируется с ингибитором P2Y12 |
| Эптифибатид, абциксимаб | Рецептор GP IIb/IIIa | Непосредственное подавление связывания фибриногена и агрегации тромбоцитов | Парентеральные препараты для отдельных высокорисковых ситуаций при коронарных вмешательствах |
Таким образом, принадлежность к группе P2Y12-ингибиторов определяется блокадой АДФ-рецептора тромбоцита, а не общим антиагрегантным эффектом. Тикагрелор является представителем этой группы с обратимым механизмом действия и прямой фармакологической активностью. Выбор конкретного препарата учитывает клиническую ситуацию, риск ишемических и геморрагических осложнений, необходимость срочного вмешательства и возможность перорального приема.