2) проурокиназа
3) альтеплаза
4) стрептокиназа
Тенектеплаза относится к тромболитическим препаратам третьего поколения. Она представляет собой генетически модифицированный вариант тканевого активатора плазминогена (tPA), полученный путем замены отдельных аминокислот в молекуле альтеплазы. Эти изменения обеспечивают более высокую специфичность к фибрину, повышенную устойчивость к ингибитору активатора плазминогена-1 (PAI-1) и значительно более длительный период полувыведения по сравнению с альтеплазой.
Механизм действия тенектеплазы основан на связывании с фибрином в составе тромба и активации связанного с ним плазминогена с образованием плазмина. Плазмин расщепляет фибриновые нити, что приводит к лизису тромба и восстановлению кровотока. Благодаря увеличенному периоду полувыведения тенектеплазу можно вводить однократно внутривенно болюсно, что упрощает проведение системного тромболизиса, особенно при остром инфаркте миокарда с подъёмом сегмента ST в ситуациях, когда своевременное первичное ЧКВ недоступно.
Поколения фибринолитиков условно отражают степень фибринспецифичности, фармакокинетические свойства и возможность более удобного режима введения. Стрептокиназа относится к препаратам первого поколения, альтеплаза — ко второму, тогда как тенектеплаза является усовершенствованным производным tPA третьего поколения. Повышенная фибринспецифичность не устраняет риск системных геморрагических осложнений, поэтому перед тромболизисом обязательна оценка противопоказаний и риска кровотечения.
| Препарат | Поколение | Основная характеристика | Особенности применения |
|---|---|---|---|
| Стрептокиназа | I | Низкая фибринспецифичность, образование комплекса с плазминогеном | Возможны системный фибринолиз и иммуногенные реакции |
| Урокиназа | I | Прямо активирует плазминоген | Относительно низкая селективность в отношении тромба |
| Альтеплаза | II | Рекомбинантный тканевой активатор плазминогена | Фибринспецифична, но имеет короткий период полувыведения |
| Проурокиназа | II | Предшественник урокиназы с повышенной активностью в присутствии фибрина | Обладает большей тромбоселективностью по сравнению с урокиназой |
| Ретеплаза | III | Модифицированный рекомбинантный активатор плазминогена | Более длительное действие позволяет болюсное введение |
| Тенектеплаза | III | Модифицированный tPA с высокой фибринспецифичностью и устойчивостью к PAI-1 | Вводится однократно внутривенно болюсно с дозированием по массе тела |
Клиническое преимущество тенектеплазы связано прежде всего с сочетанием тромбоселективности и удобной фармакокинетики. При выборе фибринолитической терапии учитывают не только свойства препарата, но и время от начала ишемии, возможность выполнения эндоваскулярной реперфузии и наличие противопоказаний к тромболизису. К наиболее опасным осложнениям относится внутричерепное и другое клинически значимое кровотечение. Поэтому применение тенектеплазы требует строгого соблюдения показаний и протоколов реперфузионной терапии.