2) 150-300 мг аспирина, 180 мг тикагрелора (+)
3) 150-300 мг аспирина, 90 мг тикагрелора
4) 75-100 мг аспирина, 90 мг тикагрелора
При ОКС с подъёмом сегмента ST нагрузочная антитромбоцитарная терапия должна обеспечить быстрое и выраженное подавление агрегации тромбоцитов до проведения реперфузии, особенно первичного чрескожного коронарного вмешательства. Ацетилсалициловая кислота назначается в нагрузочной дозе 150–300 мг, предпочтительно разжевать таблетку для ускорения всасывания. Тикагрелор применяют однократно в дозе 180 мг, после чего переходят на поддерживающую схему 90 мг 2 раза в сутки.
Механизм комбинации основан на блокаде двух взаимодополняющих путей активации тромбоцитов. Аспирин необратимо ингибирует циклооксигеназу-1 и снижает синтез тромбоксана A2, тогда как тикагрелор обратимо блокирует рецепторы P2Y12 к аденозиндифосфату. Именно нагрузочная, а не поддерживающая доза необходима для достижения терапевтического эффекта в первые часы заболевания; поэтому дозировка тикагрелора 90 мг относится к последующему приёму и не может заменять 180 мг.
Таким образом, сочетание 150–300 мг ацетилсалициловой кислоты и 180 мг тикагрелора соответствует стандартной двойной антитромбоцитарной терапии при ОКС с подъёмом ST при отсутствии противопоказаний. Перед назначением оценивают активное кровотечение, аллергические реакции, перенесённое внутричерепное кровоизлияние, выраженную брадикардию и тяжёлую печёночную недостаточность. При невозможности применения тикагрелора выбор альтернативного ингибитора P2Y12 определяется клинической ситуацией и стратегией реперфузии.
| Компонент терапии | Нагрузочная доза | Поддерживающая доза | Основной фармакологический эффект |
|---|---|---|---|
| Ацетилсалициловая кислота | 150–300 мг внутрь, разжевать | 75–100 мг 1 раз в сутки | Необратимое ингибирование ЦОГ-1 и уменьшение синтеза тромбоксана A2 |
| Тикагрелор | 180 мг однократно | 90 мг 2 раза в сутки | Обратимая блокада P2Y12-рецепторов и быстрое подавление ADP-зависимой активации тромбоцитов |
| Клопидогрел | 600 мг при первичном ЧКВ; при фибринолизисе дозировка зависит от возраста и тактики | 75 мг 1 раз в сутки | Необратимый ингибитор P2Y12; эффект наступает медленнее и отличается межиндивидуальной вариабельностью |
| Прасугрел | 60 мг однократно при допустимых показаниях | 10 мг 1 раз в сутки | Необратимая блокада P2Y12; не применяется при перенесённом инсульте или транзиторной ишемической атаке |
| Нагрузочная терапия | Назначается в начале лечения, до или во время реперфузионной стратегии | Не применяется как постоянный режим | Быстрое достижение достаточного уровня ингибирования тромбоцитов |
| Двойная антитромбоцитарная терапия | Аспирин в комбинации с ингибитором P2Y12 | Обычно продолжается около 12 месяцев с последующей индивидуализацией | Снижение риска острого тромбоза стента, повторного инфаркта и других ишемических событий |
Нагрузочные дозы применяют после оценки риска кровотечения и исключения противопоказаний. При первичном ЧКВ предпочтение обычно отдают более быстродействующему тикагрелору, если его использование безопасно и доступно. Продолжительность двойной антитромбоцитарной терапии корректируют с учётом ишемического и геморрагического риска, необходимости антикоагуляции и особенностей выполненного вмешательства.