2) 180
3) 600
4) 10 (+)
Поддерживающая доза прасугрела составляет 10 мг 1 раз в сутки. При первичном чрескожном коронарном вмешательстве у пациента с инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST препарат обычно назначают после нагрузочной дозы 60 мг, далее продолжая лечение в составе двойной антитромбоцитарной терапии с ацетилсалициловой кислотой. Нагрузочная доза обеспечивает быстрое подавление агрегации тромбоцитов, а ежедневная доза 10 мг поддерживает стабильный антитромботический эффект.
Прасугрел относится к блокаторам рецепторов P2Y12 тромбоцитов и является пролекарством, активный метаболит которого необратимо ингибирует связывание АДФ с рецептором. Это препятствует активации комплекса GPIIb/IIIa и последующей агрегации тромбоцитов, что особенно важно для предупреждения острого и подострого тромбоза стента после реперфузии инфаркт-связанной артерии. По сравнению с клопидогрелом прасугрел обеспечивает более быстрое и выраженное подавление функции тромбоцитов, но сопровождается повышенным риском кровотечений.
У пациентов с массой тела менее 60 кг поддерживающую дозу обычно снижают до 5 мг в сутки. У лиц 75 лет и старше прасугрел, как правило, не применяют рутинно из-за неблагоприятного соотношения эффективности и риска кровотечений; обязательным противопоказанием является перенесённый инсульт или транзиторная ишемическая атака. Таким образом, стандартная поддерживающая схема для большинства взрослых после первичного вмешательства — 10 мг один раз в сутки.
| Препарат | Нагрузочная доза | Стандартная поддерживающая доза | Особенности |
|---|---|---|---|
| Прасугрел | 60 мг однократно | 10 мг 1 раз в сутки | Быстрое и мощное необратимое ингибирование P2Y12; предпочтителен при ЧКВ у подходящих пациентов |
| Прасугрел при массе тела менее 60 кг | 60 мг однократно | 5 мг 1 раз в сутки | Снижение дозы необходимо для уменьшения риска геморрагических осложнений |
| Тикагрелор | 180 мг однократно | 90 мг 2 раза в сутки | Обратимый ингибитор P2Y12; не требует метаболической активации, возможны одышка и брадикардия |
| Клопидогрел | 600 мг при плановом ЧКВ или 300–600 мг при ОКС | 75 мг 1 раз в сутки | Менее предсказуемый эффект из-за вариабельности метаболической активации; применяется при противопоказаниях к более мощным препаратам |
| Ацетилсалициловая кислота | 150–300 мг внутрь | 75–100 мг 1 раз в сутки | Ингибирует циклооксигеназу-1 и синтез тромбоксана A2; используется в комбинации с ингибитором P2Y12 |
| Противопоказание к прасугрелу | Предшествующий инсульт или транзиторная ишемическая атака | Связано с существенным повышением риска внутричерепного и других тяжёлых кровотечений | |
| Обычная продолжительность двойной терапии | Около 12 месяцев после ОКС при отсутствии высокого риска кровотечения | Срок индивидуализируют с учётом ишемического и геморрагического риска, типа стента и клинического течения | |
Нагрузочную и поддерживающую дозы прасугрела необходимо чётко различать: 60 мг применяют однократно для быстрого достижения эффекта, а 10 мг — ежедневно для его поддержания. Перед назначением оценивают возраст, массу тела, анамнез инсульта или транзиторной ишемической атаки, активное кровотечение и необходимость сопутствующей антикоагулянтной терапии. Длительность двойной антитромбоцитарной терапии определяется индивидуально и может быть изменена при высоком риске кровотечения. Контроль клинических признаков кровопотери и уровня гемоглобина является частью безопасного наблюдения.