2) аспирина
3) клопидогрела
4) тикагрелора
Прасугрел обеспечивает наиболее выраженное и быстрое подавление агрегации тромбоцитов среди представленных препаратов. Это тиенопиридиновый пролекарственный ингибитор P2Y12: после метаболической активации его метаболит необратимо блокирует рецепторы аденозиндифосфата на тромбоцитах, поэтому эффект сохраняется на протяжении всего срока жизни тромбоцита. После чрескожного коронарного вмешательства прасугрел уменьшает риск тромбоза стента и ишемических событий, но одновременно повышает вероятность клинически значимых, включая внутричерепные и фатальные, кровотечений.
В сравнении с клопидогрелом действие прасугрела более мощное и предсказуемое, поскольку меньше зависит от вариабельности активации препарата через систему CYP2C19. Аспирин преимущественно подавляет тромбоцитарную циклооксигеназу-1, а клопидогрел обладает менее выраженным и более вариабельным антиагрегантным эффектом; тикагрелор также относится к сильным ингибиторам P2Y12, однако в рамках данного тестового сопоставления именно прасугрел рассматривается как препарат с максимальным геморрагическим риском. Особенно опасно его применение у пациентов с перенесённым инсультом или транзиторной ишемической атакой, в пожилом возрасте и при массе тела менее 60 кг.
| Препарат или критерий | Механизм | Геморрагический риск и клинические особенности |
|---|---|---|
| Прасугрел | Необратимая блокада P2Y12 после образования активного метаболита | Сильное и быстрое подавление агрегации; высокий риск большого кровотечения, особенно при инсульте/ТИА в анамнезе, возрасте ≥75 лет и массе тела <60 кг |
| Тикагрелор | Обратимая прямая блокада P2Y12 | Мощный антиагрегант; возможны крупные кровотечения, одышка и брадикардия; абсолютный риск определяется клиническим профилем пациента |
| Клопидогрел | Необратимая блокада P2Y12 после двухэтапной метаболической активации | В среднем меньший риск кровотечений, но вариабельный эффект из-за генетических особенностей CYP2C19 и лекарственных взаимодействий |
| Аспирин | Необратимое ингибирование ЦОГ-1 и синтеза тромбоксана A2 | Обычно менее интенсивное подавление тромбоцитов; характерны желудочно-кишечные кровотечения и поражение слизистой |
| BARC 3 | Классификация клинически значимого большого кровотечения | Явное кровотечение с падением гемоглобина на ≥3 г/дл, необходимостью гемотрансфузии, хирургического гемостаза или с гемодинамическими последствиями |
| BARC 5 | Классификация фатального кровотечения | Кровотечение, непосредственно приведшее к смерти пациента; требует немедленной отмены/коррекции антитромботической терапии и контроля источника кровопотери |
Перед назначением прасугрела необходимо оценить баланс ишемического и геморрагического риска, включая возраст, массу тела, функцию почек, анамнез инсульта и наличие активного кровотечения. При подозрении на осложнение оценивают гемодинамику, гемоглобин, количество тромбоцитов, коагулограмму и источник кровопотери. Перенесённый инсульт или ТИА является противопоказанием к прасугрелу. Длительность двойной антиагрегантной терапии после ЧКВ выбирают индивидуально, с учётом риска тромбоза стента и кровотечения.