2) стрептокиназа
3) фибринолизин (+)
4) альтеплаза
Фибринолизин представляет собой активный протеолитический фермент плазмин — конечное действующее звено фибринолитической системы. Он непосредственно расщепляет пептидные связи в фибрине тромба, превращая его в растворимые продукты деградации; поэтому относится к тромболитическим препаратам прямого действия. Для реализации эффекта ему не требуется предварительная активация плазминогена.
Урокиназа, стрептокиназа и алтеплаза относятся к препаратам непрямого действия: они активируют плазминоген с последующим образованием плазмина. Урокиназа непосредственно активирует плазминоген, стрептокиназа образует с ним активирующий комплекс, а алтеплаза является рекомбинантным тканевым активатором плазминогена и обладает относительной фибрин-селективностью. Таким образом, классификационным критерием служит молекулярная мишень: готовый плазмин либо неактивный плазминоген.
| Препарат | Класс | Основная мишень | Механизм | Особенность |
|---|---|---|---|---|
| Фибринолизин | Прямой фибринолитик | Фибрин и фибриноген | Непосредственный протеолиз фибриновой матрицы плазмином | Не требует превращения плазминогена в плазмин |
| Урокиназа | Непрямой фибринолитик | Плазминоген | Ферментативная активация плазминогена | Не является готовым плазмином |
| Стрептокиназа | Непрямой фибринолитик | Плазминоген | Образование комплекса стрептокиназа–плазминоген с активацией плазминогена | Фибрин-неспецифическое действие; возможна антигенность |
| Алтеплаза | Непрямой фибринолитик | Связанный с фибрином плазминоген | Активация плазминогена с образованием плазмина | Рекомбинантный тканевой активатор плазминогена |
| Тенектеплаза | Непрямой фибринолитик | Плазминоген в составе тромба | Модифицированный активатор плазминогена | Более длительное действие и повышенная фибрин-специфичность |
| Ключевой критерий классификации | Прямое или непрямое действие | Плазмин или плазминоген | Расщепление фибрина готовым ферментом либо его образование через активацию плазминогена | Определяет механизм, а не только клиническое показание |
Фибринолизин может вызывать системный фибриногенолиз, поэтому при применении оценивают риск кровотечения и показатели гемостаза. В клинической практике чаще используют активаторы плазминогена, поскольку их фармакологические свойства и фибрин-селективность позволяют точнее управлять тромболитическим эффектом. Однако в классификационных вопросах наличие уже активного плазмина однозначно указывает на прямое фибринолитическое действие.