2) фексофенадин
3) акривастин
4) зафирлукаст (+)
Зафирлукаст относится к антагонистам лейкотриеновых рецепторов и избирательно блокирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы CysLT1. Эти рецепторы активируются преимущественно лейкотриенами LTC4, LTD4 и LTE4, образующимися из арахидоновой кислоты при участии 5-липоксигеназы. Подавление их действия уменьшает бронхоконстрикцию, отёк слизистой оболочки дыхательных путей, гиперсекрецию вязкой слизи и гиперреактивность бронхов.
Препарат применяют как контролирующую терапию бронхиальной астмы, включая варианты с аллергическим воспалением и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты. Зафирлукаст принимают внутрь для профилактики симптомов; он не предназначен для купирования уже развившегося приступа удушья, поскольку не вызывает быстрого расслабления гладкой мускулатуры бронхов. Гидроксизин, фексофенадин и акривастин, напротив, являются блокаторами H1-гистаминовых рецепторов и относятся к антигистаминным препаратам, а не к модификаторам лейкотриенового пути.
| Препарат или группа | Фармакологическая мишень | Основной эффект | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|
| Зафирлукаст | Антагонист рецепторов CysLT1 | Уменьшает лейкотриен-индуцированную бронхоконстрикцию, отёк и секрецию слизи | Контролирующая терапия бронхиальной астмы; не используется для неотложного купирования приступа |
| Монтелукаст | Антагонист рецепторов CysLT1 | Подавляет эффекты цистеиниловых лейкотриенов в дыхательных путях | Альтернатива или дополнение к базисной терапии астмы; может применяться при аллергическом рините |
| Зилеутон | Ингибитор 5-липоксигеназы | Снижает синтез лейкотриенов, а не блокирует их рецепторы | Другой класс антилейкотриеновых средств; необходим контроль функции печени |
| Гидроксизин | Блокатор H1-гистаминовых рецепторов первого поколения | Уменьшает гистамин-зависимый зуд и проявления аллергии; обладает седативным действием | Не относится к антилейкотриеновым препаратам |
| Фексофенадин | Селективный блокатор периферических H1-рецепторов второго поколения | Уменьшает чихание, ринорею, зуд и крапивницу без выраженной седации | Препарат для лечения аллергических заболеваний, но не блокатор лейкотриеновых рецепторов |
| Акривастин | Блокатор H1-гистаминовых рецепторов второго поколения | Ослабляет раннюю гистамин-опосредованную фазу аллергической реакции | Применяется при симптомах аллергического ринита и крапивницы |
Антилейкотриеновые препараты особенно полезны при сочетании бронхиальной астмы с аллергическим ринитом, физической нагрузкой или респираторными реакциями на ацетилсалициловую кислоту. В большинстве случаев они не заменяют ингаляционные глюкокортикостероиды, которые остаются основой противовоспалительной терапии астмы. При назначении зафирлукаста учитывают возможные лекарственные взаимодействия и риск повышения активности печёночных трансаминаз. Таким образом, принадлежность препарата к блокаторам CysLT1 является ключевым критерием выбора правильного ответа.