2) апиксабан (+)
3) варфарин
4) гепарин
Апиксабан относится к новым оральным антикоагулянтам (НОАК), или прямым оральным антикоагулянтам. Это прямой селективный ингибитор фактора Xa: препарат блокирует свободный фактор Xa и его активность в составе протромбиназного комплекса, вследствие чего уменьшается образование тромбина и фибрина. Апиксабан не требует участия антитромбина и не ингибирует тромбин непосредственно.
К НОАК также относят прямой ингибитор тромбина дабигатран и прямые ингибиторы фактора Xa ривароксабан и эдоксабан. Для этой группы характерны быстрое начало действия, применение внутрь в фиксированных дозах и отсутствие необходимости в регулярном контроле МНО, который обязателен при терапии варфарином. Перед назначением и в процессе лечения оценивают функцию почек, риск кровотечений, лекарственные взаимодействия и соблюдение режима дозирования.
| Препарат или группа | Класс | Механизм действия | Путь введения | Особенности контроля |
|---|---|---|---|---|
| Апиксабан | НОАК, прямой ингибитор фактора Xa | Подавляет фактор Xa, снижает образование тромбина | Перорально | Рутинный контроль МНО не требуется; важна оценка функции почек и риска кровотечения |
| Ривароксабан | НОАК, прямой ингибитор фактора Xa | Блокирует активность фактора Xa | Перорально | Фиксированный режим дозирования; учитывают функцию почек и печени |
| Эдоксабан | НОАК, прямой ингибитор фактора Xa | Снижает генерацию тромбина через ингибирование фактора Xa | Перорально | Рутинное определение МНО не используется |
| Дабигатран | НОАК, прямой ингибитор тромбина | Непосредственно ингибирует тромбин, препятствуя превращению фибриногена в фибрин | Перорально | МНО не служит показателем эффективности; существенно значение функции почек |
| Варфарин | Антагонист витамина K | Подавляет синтез витамин-K-зависимых факторов II, VII, IX и X | Перорально | Требуется регулярный контроль МНО и коррекция дозы |
| Фениндион | Антагонист витамина K | Снижает образование витамин-K-зависимых факторов свертывания | Перорально | Эффект оценивают по МНО; в современной практике применяется ограниченно |
| Нефракционированный гепарин | Прямой антикоагулянт непрямого действия | Усиливает активность антитромбина и тормозит тромбин и фактор Xa | Парентерально | Контроль обычно проводят по АЧТВ или анти-Xa-активности |
Апиксабан используют для профилактики инсульта и системной эмболии при неклапанной фибрилляции предсердий, а также для лечения и профилактики рецидивов венозных тромбоэмболий. Его антикоагулянтный эффект развивается быстрее, чем у антагонистов витамина K, поскольку не зависит от постепенного истощения уже синтезированных факторов свертывания. При активном кровотечении, тяжелой почечной недостаточности или необходимости инвазивного вмешательства тактика определяется индивидуально с учетом показаний и риска геморрагических осложнений. Таким образом, принадлежность апиксабана к НОАК определяется пероральным применением и прямым ингибированием фактора Xa.