2) пропранолол
3) метопролол (+)
4) надолол
Метопролол относится к кардиоселективным β1-адреноблокаторам. В терапевтических дозах он преимущественно блокирует β1-адренорецепторы миокарда и юкстагломерулярного аппарата почек, вследствие чего снижает частоту сердечных сокращений, сократимость, AV-проводимость и секрецию ренина. Это приводит к уменьшению сердечного выброса, потребности миокарда в кислороде и активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Кардиоселективность метопролола является дозозависимой: при увеличении дозы или передозировке блокада β2-рецепторов становится более выраженной. Поэтому препарат обычно меньше влияет на бронхиальный тонус и периферическую сосудистую реактивность, чем неселективные β-адреноблокаторы, однако при бронхообструктивных заболеваниях его назначают с осторожностью. Карведилол дополнительно блокирует α1-рецепторы и β2-рецепторы, а пропранолол и надолол относятся к неселективным β-адреноблокаторам.
| Препарат | Основная рецепторная характеристика | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Метопролол | Преимущественная блокада β1-рецепторов | Снижение ЧСС, сократимости, AV-проводимости и активности ренина; кардиоселективность сохраняется главным образом в терапевтическом диапазоне доз |
| Бисопролол | Высокоселективная блокада β1-рецепторов | Выраженное кардиоселективное действие; применяется при артериальной гипертензии, ИБС и хронической сердечной недостаточности |
| Карведилол | Блокада β1-, β2— и α1-рецепторов | Неселективный β-адреноблокатор с периферическим вазодилатирующим эффектом; характерно снижение общего периферического сосудистого сопротивления |
| Пропранолол | Неселективная блокада β1— и β2-рецепторов | Может усиливать бронхоспазм и маскировать адренергические проявления гипогликемии; снижает ЧСС и тремор |
| Надолол | Неселективная блокада β1— и β2-рецепторов | Длительное действие; возможны бронхоспазм, брадикардия и снижение компенсаторной тахикардии при гипогликемии |
Выбор β-адреноблокатора определяется не только рецепторной селективностью, но и показанием, функциональным состоянием сердца, сопутствующими заболеваниями и риском лекарственных взаимодействий. Перед началом лечения оценивают частоту пульса, артериальное давление, наличие нарушений AV-проводимости и признаков декомпенсации сердечной недостаточности. Резкая отмена метопролола нежелательна, поскольку может вызвать синдром отмены с тахикардией, повышением артериального давления и ухудшением ишемии. Дозу обычно повышают постепенно под контролем клинического ответа и переносимости.