2) большей селективностью в отношении бета2-адренорецепторов (+)
3) более быстрым началом действия
4) меньшей продолжительностью действия
Сальбутамол и фенотерол относятся к короткодействующим β2-адреномиметикам (SABA), применяемым для быстрого купирования бронхообструкции. Активация β2-адренорецепторов гладкомышечных клеток бронхов через Gs-белок стимулирует аденилатциклазу, повышает уровень циклического АМФ и вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры. Для сальбутамола характерна более высокая относительная селективность к β2-рецепторам по сравнению с фенотеролом.
Более высокая β2-селективность означает преимущественное воздействие на бронхи и меньшую стимуляцию β1-адренорецепторов миокарда. Поэтому при сопоставимых ингаляционных дозах сальбутамол обычно обладает более благоприятным профилем в отношении тахикардии, сердцебиения и других сердечно-сосудистых реакций, хотя при превышении дозы или системном всасывании эти эффекты также возможны. Различия в скорости начала и продолжительности действия между препаратами не являются главным отличительным признаком: оба средства начинают действовать быстро и обычно обеспечивают бронходилатацию примерно на 4–6 часов.
| Критерий | Сальбутамол | Фенотерол | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Фармакологический класс | Короткодействующий β2-агонист | Короткодействующий β2-агонист | Оба препарата применяются для симптоматического купирования бронхоспазма |
| Основная мишень | β2-адренорецепторы бронхиальной гладкой мускулатуры | β2-адренорецепторы с большей вероятностью стимуляции внесосудистых β-рецепторов при повышении дозы | Активация β2-рецепторов приводит к повышению цАМФ и расслаблению бронхов |
| Относительная β2-селективность | Выше | Ниже, чем у сальбутамола | Это основной фармакологический признак, отличающий препараты |
| Влияние на сердечно-сосудистую систему | Обычно меньше выражены тахикардия и сердцебиение при эквивалентных дозах | Системные β-адренергические эффекты могут проявляться чаще или сильнее | Риск возрастает при высоких дозах, частом применении и плохой технике ингаляции |
| Начало действия при ингаляции | Быстрое, обычно в течение нескольких минут | Также быстрое | Скорость наступления эффекта не является надёжным критерием различия |
| Продолжительность действия | В среднем около 4–6 часов | Сопоставимая, около 4–6 часов | Оба препарата относятся к средствам для быстрого облегчения симптомов, а не к длительной базисной терапии |
| Положение в терапии бронхиальной астмы | Препарат для купирования симптомов; регулярная потребность требует оценки контроля заболевания | Аналогичное симптоматическое назначение | Частое использование SABA указывает на недостаточный контроль и необходимость пересмотра противовоспалительной терапии |
Следовательно, правильным является признак большей селективности сальбутамола в отношении β2-адренорецепторов. Эта селективность относительна и не исключает нежелательных реакций, особенно при передозировке. Выбор препарата должен учитывать возраст, сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания, технику ингаляции и частоту симптомов. Потребность в короткодействующем бронходилататоре чаще двух раз в неделю обычно требует оценки контроля астмы и коррекции базисного лечения.