2) спиртов
3) щелочей
4) сложных эфиров
Мепивакаин относится к местным анестетикам амидного типа. Классификация местных анестетиков определяется характером промежуточной связи между липофильным ароматическим фрагментом и гидрофильной аминогруппой: у амидов присутствует амидная связь, а у препаратов эфирного типа — сложноэфирная. К амидным анестетикам также относятся лидокаин, прилокаин, бупивакаин и ропивакаин; артикаин имеет амидную классификацию, несмотря на наличие дополнительной сложноэфирной группы в молекуле.
Фармакологическое действие мепивакаина связано с обратимой блокадой потенциалзависимых натриевых каналов мембран нервных волокон. Это препятствует возникновению и распространению потенциала действия, поэтому сначала утрачивается болевая, затем температурная и тактильная чувствительность в зоне инъекции. Для амидных препаратов характерен преимущественно печёночный метаболизм с участием микросомальных ферментов, тогда как эфирные анестетики в основном гидролизуются плазменными псевдохолинэстеразами.
| Критерий | Амидные анестетики | Эфирные анестетики |
|---|---|---|
| Тип химической связи | Амидная связь в промежуточной части молекулы | Сложноэфирная связь |
| Пример препарата | Мепивакаин, лидокаин, прилокаин, бупивакаин | Прокаин, тетракаин, бензокаин |
| Основной путь метаболизма | Биотрансформация преимущественно в печени | Гидролиз в плазме с образованием производных парааминобензойной кислоты |
| Значение функции печени | При тяжёлой печёночной недостаточности возможно замедление элиминации и повышение токсичности | Зависимость от функции печени обычно менее выражена |
| Аллергические реакции | Истинная аллергия встречается редко; чаще наблюдаются токсические или вазовагальные реакции | Аллергия относительно вероятнее из-за метаболитов типа парааминобензойной кислоты |
| Механизм местного действия | Обратимая блокада натриевых каналов и прекращение проведения импульса по нервному волокну | Тот же основной механизм блокады натриевых каналов |
| Особенность мепивакаина в стоматологии | Обеспечивает эффективную инфильтрационную и проводниковую анестезию; может применяться без вазоконстриктора в соответствующих клинических ситуациях | Применение в современной стоматологии ограничено особенностями препаратов и большей вероятностью сенсибилизации |
Таким образом, принадлежность мепивакаина к амидным анестетикам определяется строением его молекулы, а не способом введения или длительностью обезболивания. При выборе препарата учитывают дозу, массу тела пациента, состояние печени, сопутствующие заболевания и риск системной токсичности. Передозировка местного анестетика может проявляться периоральным онемением, металлическим вкусом, шумом в ушах, возбуждением или угнетением центральной нервной системы и требует немедленной оценки состояния пациента.