2) бупивакаин (+)
3) мепивакаин
4) анестезин
Бупивакаин относится к местным анестетикам длительного действия: выраженное обезболивание, особенно в области мягких тканей, может сохраняться примерно 6–12 часов. Он блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя возникновению и проведению потенциала действия. Высокая липофильность и значительная связь с белками тканей обеспечивают медленное высвобождение препарата из места введения и более продолжительный эффект по сравнению с коротко- и среднедействующими анестетиками.
Для бупивакаина характерны относительно медленное начало действия и длительная послеоперационная аналгезия. В стоматологии его применяют преимущественно при вмешательствах, после которых ожидается выраженная или продолжительная боль, однако препарат требует строгого соблюдения дозировки из-за большей кардиотоксичности при системной абсорбции. Прокаин и мепивакаин обычно обеспечивают более короткую или среднюю продолжительность анестезии, а бензокаин используется главным образом поверхностно и не предназначен для проведения стандартной инъекционной анестезии.
| Препарат | Фармакологическая группа | Ориентировочная продолжительность | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|
| Бупивакаин | Амидный местный анестетик длительного действия | До 6–12 часов для мягких тканей; зависит от метода введения и вазоконстриктора | Медленное начало, выраженная послеоперационная аналгезия, повышенный риск кардиотоксичности |
| Прокаин | Эфирный местный анестетик короткого действия | Обычно около 30–60 минут | Быстро гидролизуется эстеразами; в современной стоматологии применяется ограниченно |
| Мепивакаин | Амидный местный анестетик короткой или средней продолжительности | Примерно 1–3 часа для пульпы и дольше для мягких тканей | Может применяться без вазоконстриктора; длительность существенно меньше, чем у бупивакаина |
| Бензокаин | Эфирный поверхностный анестетик | Обычно ограниченная местная и кратковременная анестезия | Плохо растворим в воде, используется для аппликационного обезболивания, не является стандартным инъекционным анестетиком |
| Факторы, изменяющие длительность | Фармакокинетические и клинические условия | Возможны значительные индивидуальные колебания | Влияют сосудосуживающий компонент, васкуляризация зоны, техника введения, воспаление и доза |
Таким образом, критерием отнесения препарата к длительно действующим является способность поддерживать клинически значимую блокаду нервной проводимости в течение нескольких часов, а не только быстрое начало обезболивания. Бупивакаин соответствует этому критерию благодаря высокой липофильности и прочной фиксации в тканях. При его использовании необходимо учитывать риск системной токсичности и тщательно контролировать суммарную дозу. Выбор препарата должен определяться длительностью вмешательства, ожидаемой послеоперационной болью и состоянием пациента.