2) мепивакаин
3) бензокаин
4) артикаин (+)
Артикаин относится к амидным местным анестетикам и обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы нервных волокон. В результате прекращаются возникновение и проведение потенциала действия, прежде всего по чувствительным волокнам, что обеспечивает эффективное обезболивание при стоматологических вмешательствах.
Фармакокинетическое преимущество артикаина связано с наличием в его молекуле дополнительной сложноэфирной группы. Большая часть препарата быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей до практически неактивной артикаиновой кислоты; период полувыведения составляет около 20–30 минут. Высокое связывание с белками плазмы и непродолжительная системная экспозиция уменьшают свободную фракцию анестетика, способную поступать в кровоток плода, поэтому в рамках представленных вариантов артикаин характеризуется наиболее благоприятным фармакокинетическим профилем.
Применение препарата во время беременности требует оценки соотношения пользы и риска, поскольку полностью непроницаемым плацентарный барьер для местных анестетиков не является. Используют минимальную эффективную дозу, выполняют аспирационную пробу и медленно вводят раствор, предупреждая внутрисосудистую инъекцию. При необходимости вазоконстриктора предпочтительна минимальная эффективная концентрация эпинефрина, так как передозировка или внутрисосудистое введение могут нарушать маточно-плацентарный кровоток.
| Препарат или критерий | Фармакологические особенности | Практическое значение при беременности |
|---|---|---|
| Артикаин | Амидный анестетик с дополнительной сложноэфирной группой; быстро гидролизуется эстеразами, связывание с белками плазмы около 94–95% | Низкая свободная концентрация и короткая системная экспозиция ограничивают поступление активного вещества к плоду |
| Мепивакаин | Амидный анестетик с более продолжительным системным метаболизмом; может применяться без вазоконстриктора | Из-за более длительной циркуляции и менее благоприятных данных о применении при беременности не считается оптимальным вариантом среди перечисленных |
| Прокаин | Эфирный анестетик короткого действия, гидролизуется с образованием парааминобензойной кислоты | Обладает сравнительно слабой анестезирующей активностью и более высоким риском аллергических реакций |
| Бензокаин | Практически нерастворимый местный анестетик преимущественно для поверхностной аппликации | Не обеспечивает полноценной инъекционной анестезии; системное всасывание связано с риском метгемоглобинемии |
| Связывание с белками | Через плаценту преимущественно диффундирует несвязанная фракция лекарственного вещества | Чем выше связывание анестетика с белками материнской плазмы, тем меньше его свободная концентрация |
| Скорость элиминации | Быстрая биотрансформация сокращает время присутствия активного препарата в системном кровотоке | Снижается суммарная экспозиция организма матери и потенциальная лекарственная нагрузка на плод |
| Техника введения | Аспирационная проба, медленная инъекция и минимальная эффективная доза | Уменьшают риск высокой плазменной концентрации, системной токсичности и воздействия вазоконстриктора |
Необходимое стоматологическое лечение не следует откладывать только из-за беременности, поскольку боль и одонтогенная инфекция также создают риск для матери и плода. Плановые вмешательства обычно удобнее проводить во втором триместре, тогда как неотложная помощь допустима на любом сроке. Перед анестезией учитывают течение беременности, сердечно-сосудистый статус, сопутствующие заболевания и противопоказания к эпинефрину. Таким образом, безопасность определяется не только выбором артикаина, но и обоснованностью вмешательства, дозировкой и правильной техникой инъекции.